Inhibitor de beta-lactamază

Inhibitorii de beta-lactamază sunt medicamente inhibitoare enzimatice care au fost dezvoltate cu scopul de a fi rezistente la acțiunea enzimelor de inactivare denumite beta-lactamaze.[1] Deși această clasă de beta-lactame prezintă o activitate antibiotică slabă, ele sunt extrem de folositoare deoarece previn degradarea antibioticelor beta-lactamice (în combinație cu acestea), ceea ce duce la lărgirea spectrului de activitate pe anumite bacterii rezistente secretoare de beta-lactamaze.[2]

Un inhibitor de β-lactamază, vaborbactam, care este încă în teste clinice, trebuie administrat împreună cu antibioticul β-lactamază meropenem. În aprilie 2016, combinația a primit Fast Track Designation din partea FDA, care este un proces accelerat de aprobare a medicamentelor atunci când se consideră că un medicament are potențialul de a trata boli care pun viața în pericol.[3]

Relebactamul a fost aprobat în SUA în combinație fixă cu imipenem și cilastatin în iulie 2019.[4]

Combinații

  • Acid clavulanic sau clavulanat, de obicei în combinație cu amoxicilină (co-amoxiclav, Augmentin, Amoksiklav) sau ticarcilină (Timentin)
  • Sulbactam, de obicei în combinație cu ampicilină (Unasyn) sau cefoperazonă (Sulperazon)
  • Tazobactam, de obicei în combinație cu piperacilină (Tazocin)
  • Inhibitorii de beta-lactamază
  • Acid clavulanic
    Acid clavulanic
  • Sulbactam
    Sulbactam
  • Tazobactam
    Tazobactam
  • Avibactam (2015)
    Avibactam (2015)
  • Vaborbactam (2017)
    Vaborbactam (2017)
  • Relebactam (2019)
    Relebactam (2019)

Note

  1. ^ Essack SY (octombrie 2001). „The development of beta-lactam antibiotics in response to the evolution of beta-lactamases”. Pharmaceutical Research. 18 (10): 1391–9. PMID 11697463. Mentenanță CS1: Utilizează parametrul autori (link)
  2. ^ „Beta-Lactamase Inhibitors”. Department of Nursing of the Fort Hays State University College of Health and Life Sciences. octombrie 2000. Arhivat din original la . Accesat în . 
  3. ^ FDA Grants Fast Track Status for Investigational Antibiotic CARBAVANCE (meropenem-vaborbactam). The Medicines Company, Pressemitteilung, 11. April 2016; abgerufen am 26. April 2016
  4. ^ Mullard, Asher (), „2018 FDA drug approvals”, Nature Reviews Drug Discovery, 18 (2), pp. 85–89, doi:10.1038/d41573-019-00014-x, ISSN 1474-1776, accesat în  

Vezi și

  • Beta-lactamază


v  d  m
Antiinfecțioase de uz sistemic: antibiotice și chimioterapice antibacteriene (cod ATC J01)
Inhibitori ai sintezei peretelui celular bacterian
Peniciline
(Penami)
Naturale
Antistafilococcice
Cu spectru larg
Aminopeniciline:Amoxicilină#  • Ampicilină# (Pivampicilină  • Bacampicilină  • Metampicilină  • Talampicilină)
Carboxipeniciline: Ticarcilină  • Temocilină  • Carbenicilină  • Carindacilină
Ureidopeniciline: Azlocilină  • Mezlocilină  • Piperacilină
Altele:Mecilinam  • (Pivmecilinam)  • Sulbenicilină
Cefalosporine
și cefamicine
(Cefeme)
Generația I
Generația II
Cefaclor  • Cefoxitină  • Cefotetan  • Cefuroximă (axetil)  • Cefamandol  • Cefprozil  • Cefonicid  • Loracarbef (carbacefemă)
Generația III
Cefotaximă#  • Ceftriaxonă#  • Cefiximă#  • Cefoperazonă  • Cefotiam  • Ceftazidimă#  • Ceftizoximă  • Ceftibuten  • Cefditoren (pivoxil)  • Cefdinir  • Cefetamet  • Cefpiramidă  • Cefpodoximă  • Flomoxef  • Latamoxef (oxacefeme)
Generația IV
Cefepimă  • Cefpiromă  • Cefchinomă  • Cefozopran
Generația V
Ceftarolină (fosamil)  • Ceftobiprol (medocaril)  • Ceftolozan
Aztreonam#  • Carumonam  • Tigemonam
Imipenem  • Meropenem#  • Ertapenem  • Doripenem  • Faropenem  • Panipenem  • Biapenem  • Teipenem  • Tomopenem  • Ritipenem
Inhibitori de
beta-lactamaze
Penami (Sulbactam  • Tazobactam)  • Clavami (Acid clavulanic)  • Avibactam  • Vaborbactam
Combinații
Amoxicilină/acid clavulanic#  • Imipenem/cilastatin#  • Piperacilină/tazobactam#  • Ampicilină/flucloxacilină  • Ampicilină/sulbactam (Sultamicilină)  • Ceftazidimă/avibactam  • Ceftolozan/tazobactam  • Cefoperazonă/sulbactam  • Meropenem/vaborbactam • Ticarcilină/acid clavulanic
Vancomicină#  • Teicoplanină  • Telavancină  • Oritavancină  • Dalbavancină  • Ramoplanină
Altele
Fosfomicină  • Cicloserină#  • Daptomicină  • Taurolidină  • Clofoctol  • Teixobactină
Inhibitori ai sintezei proteice bacteriene
Legare de
subunitatea 50s
Oxazolidinone
(acțiune pe
etapa de inițiere)
Linezolid#  • Tedizolid  • Eperezolid  • Posizolid  • Radezolid
Innibitori ai
peptidiltransferazei
Grupul MLS
(acțiune pe
etapa de elongare)

Azitromicină#  • Claritromicină#  • Diritromicină  • Eritromicină#  • Fluritromicină  • Josamicină  • Midecamicină  • Miocamicină  • Oleandomicină  • Rokitamicină  • Roxitromicină  • Spiramicină  • Troleandomicină  • Tilosină  • Valinomicină

Ketolide: Telitromicină  • Cetromicină
Streptogramine
(Sinergistine)
Pristinamicină  • Virginiamicină  • Chinupristină/dalfopristină  • Flopristină/linopristină
Legare de
subunitatea 30s
Familia streptomicinei
Familia gentamicinei
Familia kanamicinei
Familia neomicinei
Aminociclitoli
Altele
Verdamicină  • Astromicină  • Dactimicină
Tetracicline
Doxiciclină#  • Clortetraciclină  • Oxitetraciclină  • Tetraciclină#  • Demeclociclină  • Metaciclină  • Minociclină  • Clomociclină  • Limeciclină  • Meclociclină  • Penimepiciclină  • Rolitetraciclină  • Clorotetraciclină
Glicilcicline
Altele
Acid fusidic (inhibitor al translocazei)  • Mupirocină#
Inhibitori ai sintezei acizilor nucleici bacterieni
Chinolone și
fluorochinolone
(Inhibitori ai topoizomerazei)
Generația I
Acid nalidixic  • Acid oxolinic  • Cinoxacină  • Flumechină  • Rosoxacină  • Acid pipemidic
Generația II
Ciprofloxacină#  • Enoxacină  • Fleroxacină  • Lomefloxacină  • Nadifloxacină  • Ofloxacină#  • Norfloxacină  • Pefloxacină  • Rufloxacină
Generația III
Balofloxacină  • Grepafloxacină  • Levofloxacină#  • Pazufloxacină  • Sparfloxacină  • Temafloxacină  • Tosufloxacină
Generația IV
Besifloxacină  • Clinafloxacină  • Garenoxacină  • Gemifloxacină  • Moxifloxacină#  • Gatifloxacină  • Sitafloxacină  • Trovafloxacină/Alatrofloxacină  • Prulifloxacină
Derivați de nitroimidazol
Derivați de nitrofuran
Rifamicine, false macrolide
(Inhibitori ai ARN-polimerazei)
Altele
Antimetaboliți
Asocieri
Trimetoprim/sulfametoxazol# (co-trimoxazol)
Alte clase
Varia
Acid 4-aminosalicilic#  • Dapsonă#  • Clofazimină#  • Etambutol#  • Pirazinamidă#  • Fusafungină  • Xibornol  • Acid mandelic  • Metenamină  • Nitroxolină  • Ristocetină  • Salvarsan  • Neosalvarsan
Control de autoritate