Salmeterol

Salmeterol

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) (RS)-2-(hydroksymetylo)-4{1-hydroksy-2[6-(4-fenylobutoksy)heksyloamino]etylo}fenol
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C25H37NO4
Masa molowa	415,57 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	89365-50-4
PubChem	5152
DrugBank	DB00938
InChI InChI=1S/C25H37NO4/c27-20-23-18-22(13-14-24(23)28)25(29)19-26-15-7-1-2-8-16-30-17-9-6-12-21-10-4-3-5-11-21/h3-5,10-11,13-14,18,25-29H,1-2,6-9,12,15-17,19-20H2 InChIKey GIIZNNXWQWCKIB-UHFFFAOYSA-N
Klasyfikacja medyczna
ATC	R03AC12
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Farmakokinetyka Wiązanie z białkami osocza i tkanek 96% Metabolizm wątrobowy Wydalanie z moczem i kałem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania wziewny
Multimedia w Wikimedia Commons

Salmeterol – organiczny związek chemiczny (syntetyczna amina), w pulmonologii stosowany jako lek u pacjentów z astmą oskrzelową i przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP)^[1].

Mechanizm działania

Salmeterol został zakwalifikowany do leków: przeciwastmatycznych, β-sympatykomimetycznych i rozszerzających oskrzela (łac. antiasthmaticum, β-sympathicomimeticum, bronchodilatans)^[1], a także do grupy farmakoterapeutycznej selektywnych długo działających agonistów receptora β2-adrenergicznego (LABA)^[2][3].

Salmeterol wykazuje wybiórcze, długotrwałe działanie pobudzające receptory adrenergiczne β₂ w dolnych drogach oddechowych, przy małym powinowactwie do receptorów adrenergicznych β₁. W wyniku pobudzenia receptory β₂, dochodzi do aktywacji enzymu katalizujący syntezę cAMP – cyklazy adenylowej. To z kolei prowadzi do działania rozkurczającego mięśnie gładkie oskrzeli, hamowania degranulacji mastocytów i bazofilów i zapobiegania miejscowemu działaniu substancji biologicznie czynnych, którymi są: histamina, leukotrieny i prostaglandyna D₂. Dodatkowo zwiększane jest oczyszczanie śluzowo-rzęskowe i zmniejszana jest przepuszczalność ścian naczyń krwionośnych^[1].

Wskazania

Lek jest wskazany w regularnym, przewlekłym, objawowym leczeniu odwracalnej obturacji dróg oddechowych u pacjentów z astmą oskrzelową i przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP). Szczególnie u chorych z dusznościami występującymi w nocy oraz z objawami, które występują w ciągu dnia, a są związane z odwracalną obturacją oskrzeli (np. duszność powysiłkowa, niemożliwy do uniknięcia kontakt z alergenami)^[2].

Lek działa po ok. 10–20 min. od podania, szczyt działania osiąga po 3 godzinach i utrzymuje się przez przynajmniej 12 godzin^[1].

Dawkowanie

Jest przeznaczony wyłącznie do stosowania wziewnego 2 razy na dobę, rano i wieczorem, w odstępie 12 godzin. Ważne jest żeby salmeterol stosować regularnie dla uzyskania pełnego działania terapeutycznego, które może wystąpić po przyjęciu kilkunastu dawek leku. O zwiększeniu dawki leku lub częstości jego stosowania może decydować jedynie lekarz^[2].

Przeciwwskazania i środki ostrożności

Przeciwwskazaniem do stosowania salmeterolu jest nadwrażliwość na ten lek^[1].

Środki ostrożności^[1]

• nie należy stosować do przerywania napadów astmy
• nie należy stosować u dzieci poniżej 4 roku życia (brak badań w tej grupie wiekowej)
• nie jest zalecane (lub z dużą ostrożnością) stosowanie w:
  • zawale serca
  • zaburzeniach rytmu serca
  • nadciśnieniu tętniczym
  • nadczynności tarczycy
  • zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania z ketokonazolem lub innymi silnymi inhibitorami CYP3A4

Wpływ leku na ciążę, karmienie piersią i płodność

Na podstawie danych dostarczonych przez producenta (GlaxoSmithKline Pharmaceuticals)^[4]:

• nie stwierdzono wpływu leku na wady rozwojowe lub działanie szkodliwe dla płód lub noworodka (na podstawie umiarkowanej liczby badań klinicznych)
• poza zastosowaniem bardzo dużych dawek, nie wykazano bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływ na płodność (np. badań na zwierzętach)
• zaleca się unikanie stosowania leku w okresie ciąży (ze względu na ostrożność)
• lek przenika do mleka i z tego względu nie da się wykluczyć zagrożenia dla dziecka karmionego piersią (np. badań na zwierzętach). Decyzja o zastosowaniu leku przy karmieniu piersią musi zależeć od rozważenia korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla kobiety

Klasyfikacja wpływu leków na przebieg ciąży i na płód: kategoria C^[5].

Działania niepożądane

Źródło: [1].

Przy stosowaniu standardowej dawki 2 razy na dobę 50 µg.

Często

Częstość: od 1/100 do 1/10

• drżenia mięśniowe
• bóle głowy
• uczucie kołatania serca
• kurcze mięśniowe

Niezbyt często

Częstość: od 1/1000 do 1/100

• nerwowość
• tachykardia
• wysypka (świąd i zaczerwienienie)

Rzadko

Częstość: od 1/10,000 do 1/1000

• hipokaliemia
• zawroty głowy
• bezsenność

Bardzo rzadko

Częstość: rzadziej niż 1/10,000

• zaburzenia rytmu serca
• reakcje anafilaktyczne
• hiperglikemia
• podrażnienie jamy ustnej i gardła
• paradoksalny skurcz oskrzeli
• nudności
• bóle stawów
• niespecyficzne bóle w klatce piersiowej

Preparaty w Polsce

Nazwy handlowe preparatów salmeterolu dostępnych w Polsce^[6]:

• Pulmoterol (kapsułki utwardzane, proszek do inhalacji)
• Serevent (aerozol)
• Serevent Dysk (proszek do inhalacji)

Nazwy handlowe preparatów salmeterolu z flutykazonem dostępnych w Polsce^[6]:

• Salmex
• Asaris
• Aurodisc
• AirFluSal Forspiro
• Comboterol
• Seretide
• Fluticomb
• Duexon
• Salflumix Easyhaler
• Symflusal

Zobacz też

• długodziałające β2-mimetyki
  • formoterol
  • indakaterol
  • olodaterol
• krótkodziałające β2-mimetyki
  • salbutamol
  • fenoterol

Przypisy