Takryna

Takryna

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) 9-amino-1,2,3,4-tetrahydroakrydyna Inne nazwy i oznaczenia Cognex
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C13H14N2
Masa molowa	198,26 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	321-64-2
PubChem	1935
DrugBank	APRD00690
SMILES NC1=C2CCCCC2=NC2=CC=CC=C12
InChI InChI=1S/C13H14N2/c14-13-9-5-1-3-7-11(9)15-12-8-4-2-6-10(12)13/h1,3,5,7H,2,4,6,8H2,(H2,14,15) InChIKey YLJREFDVOIBQDA-UHFFFAOYSA-N
Właściwości Rozpuszczalność w wodzie 217 mg/l Temperatura wrzenia 183,5 °C
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	N06 DA01
Farmakokinetyka Działanie zwalczające objawy choroby Alzheimera Biodostępność 2,4–36% (doustnie) Okres półtrwania 2–4 h Wiązanie z białkami osocza i tkanek 55% Metabolizm wątrobowy Wydalanie z moczem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie, doodbytniczo
Multimedia w Wikimedia Commons

Takryna (łac. Tacrini hydrochloridum) – organiczny związek chemiczny, inhibitor acetylocholinoesterazy stosowany w leczeniu choroby Alzheimera. Z powodu hepatotoksyczności lek został wycofany z obrotu.

Mechanizm działania

Acetylocholinoesteraza jest enzymem rozkładającym acetylocholinę do choliny i kwasu octowego. Takryna hamuje aktywność acetylocholinoesterazy i w ten sposób zwiększa ilość wolnej acetylocholiny. Wzrasta przekaźnictwo w układzie cholinergicznym ośrodkowego układu nerwowego (OUN), co zmniejsza objawy otępienia występujące w chorobie Alzheimera.

Farmakokinetyka

Dostępność biologiczna po podaniu doustnym wynosi do 36%. Z białkami krwi lek wiąże się w 55%. Lek jest metabolizowany w wątrobie przy udziale izoenzymu CYP1A2 cytochromu P450, a następnie wydalany przez nerki. Biologiczny okres półtrwania wynosi od 2 do 4 godzin.

Zastosowanie kliniczne

W badaniach wykazano, że może mieć niewielki korzystny wpływ na zdolności poznawcze i inne wskaźniki kliniczne, chociaż wyniki badań są ograniczone i znaczenie kliniczne tych wyników nie jest jasne^[1].

Wykorzystanie takryny jest ograniczone przez słabą biodostępność po podaniu doustnym, konieczność podawania czterech dawek na dobę oraz znaczne działania niepożądane (w tym nudności, biegunka, nietrzymanie moczu i hepatotoksyczność). Z tych powodów niewielu pacjentów może tolerować dawki terapeutyczne leku^[2].

Postacie handlowe

• Cognex – kapsułki 10 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg

Przypisy

Bibliografia

• Wojciech Kostowski: Farmakologia, Podstawy farmakoterapii, t. I. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2008, s. 413. ISBN 978-83-200-3724-1.