Aztreonam

Aztreonam
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiAzactam, Cayston, others
AHFS/Drugs.comChuyên khảo
Giấy phép
  • EU EMA: by INN
Danh mục cho thai kỳ
  • AU: B1
  • US: B (Không rủi ro trong các nghiên cứu không trên người)
Dược đồ sử dụngTiêm tĩnh mạch, tiêm cơ, hít
Mã ATC
  • J01DF01 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng100% (IM) 0.1% (bằng miệng ở chuột) chưa rõ (qua đường miệng ở người)
Liên kết protein huyết tương56%
Chuyển hóa dược phẩmGan (âm %)
Chu kỳ bán rã sinh học1.7 giờ
Bài tiếtThận
Các định danh
Tên IUPAC
  • 2-{[(1Z)-1-(2-Amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-{[(2S,3S)-2-methyl-4-oxo-1-sulfoazetidin-3-yl]amino}-2-oxoethylidene]amino}oxy-2-methylpropanoic acid
Số đăng ký CAS
  • 78110-38-0
PubChem CID
  • 54116
DrugBank
  • DB00355 ☑Y
ChemSpider
  • 4674940 ☑Y
Định danh thành phần duy nhất
  • G2B4VE5GH8
KEGG
  • D00240 ☑Y
ChEBI
  • CHEBI:161680 ☑Y
ChEMBL
  • CHEMBL158 ☑Y
ECHA InfoCard100.071.652
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC13H17N5O8S2
Khối lượng phân tử435.433 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
  • Hình ảnh tương tác
SMILES
  • O=S(=O)(O)N2C(=O)[C@@H](NC(=O)C(=N\OC(C(=O)O)(C)C)/c1nc(sc1)N)[C@@H]2C
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C13H17N5O8S2/c1-5-7(10(20)18(5)28(23,24)25)16-9(19)8(6-4-27-12(14)15-6)17-26-13(2,3)11(21)22/h4-5,7H,1-3H3,(H2,14,15)(H,16,19)(H,21,22)(H,23,24,25)/b17-8-/t5-,7-/m0/s1 ☑Y
  • Key:WZPBZJONDBGPKJ-VEHQQRBSSA-N ☑Y
  (kiểm chứng)

Aztreonam, được bán dưới tên thương mại là Azactam cùng với một số các tên khác, là một kháng sinh được sử dụng chủ yếu để điều trị nhiễm trùng do vi khuẩn Gram âm như Pseudomonas aeruginosa.[1][2] Một số các bệnh có thể dùng kháng sinh này như nhiễm trùng xương, viêm nội mạc tử cung, nhiễm trùng trong ổ bụng, viêm phổi, nhiễm trùng đường tiết niệunhiễm trùng huyết.[1] Chúng có thể được đưa vào cơ thể bằng cách tiêm vào tĩnh mạch hoặc cơ hoặc hít vào dưới dạng sương.[1]

Các tác dụng phụ thường gặp nếu dùng theo cách tiêm bao gồm đau tại chỗ tiêm, nôn và phát ban.[1] Các tác dụng phụ thường gặp khi hít phải bao gồm thở khò khè, ho và nôn.[1] Tác dụng phụ nghiêm trọng hơn có thể có như nhiễm trùng Clostridium difficile và các phản ứng dị ứng bao gồm sốc phản vệ.[1] Những người có tiền sử dị ứng với các β-lactam khác có tỷ lệ dị ứng thấp với aztreonam.[1] Sử dụng trong thai kỳ có vẻ là an toàn.[1] Aztreonam thuộc họ thuốc monobactam.[1] Aztreonam thường tiêu diệt vi khuẩn bằng cách ngăn chặn khả năng tạo thành tế bào của bọn chúng.[1]

Aztreonam đã được chấp thuận cho sử dụng y tế tại Hoa Kỳ vào năm 1986.[1] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.[3] Chúng có sẵn dưới dạng thuốc gốc.[1] Nếu dùng theo dạng tiêm thì chi phí là khoảng 28,20 £ mỗi ngày ở Anh, còn dạng hít có chi phí khoảng 2.182,00 £ cho một đợt điều trị.[2] Thuốc này là một phiên bản hóa học có tinh chỉnh từ một hóa chất từ ​​vi khuẩn Chromobacterium violaceum.[4]

Chú thích

  1. ^ a b c d e f g h i j k l “Aztreonam”. The American Society of Health-System Pharmacists. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2017.
  2. ^ a b British national formulary: BNF 69 (ấn bản 69). British Medical Association. 2015. tr. 381. ISBN 9780857111562.
  3. ^ “WHO Model List of Essential Medicines (20th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 3 năm 2017. Truy cập ngày 29 tháng 6 năm 2017.
  4. ^ Yaffe, Sumner J.; Aranda, Jacob V. (2010). Neonatal and Pediatric Pharmacology: Therapeutic Principles in Practice (bằng tiếng Anh). Lippincott Williams & Wilkins. tr. 438. ISBN 9780781795388.
  • x
  • t
  • s
Kháng sinh hoạt động trên thành tế bào và vỏ tế bào (J01C-J01D)
Nội bào
  • Ức chế tổng hợp và vận chuyển tiểu đơn vị peptidoglycan: chất ức chế tổng hợp NAM (Fosfomycin)
  • Chất ức chế DADAL/AR (Cycloserine)
  • Chất ức chế bactoprenol (Bacitracin)
Glycopeptide
β-lactam/
(ức chế
liên kết chéo
PBP)
Penicillin
(Penam)
Phổ
hẹp
Nhạy cảm với β-lactamase
(Thế hệ 1)
Đề kháng với β-lactamase
(Thế hệ 2)
Phổ
rộng
Aminopenicillin (Thế hệ 3)
Carboxypenicillin (Thế hệ 4)
Ureidopenicillin (Thế hệ 4)
  • Piperacillin
  • Azlocillin
  • Mezlocillin
Khác
Penem
Carbapenem
Cephalosporin
/ Cephamycin
(Cephem)
Thế hệ 1
Thế hệ 2
Thế hệ 3
Thế hệ 4
Thế hệ 5
Thú y
  • Ceftiofur
  • Cefquinome
  • Cefovecin
Monobactam
Chất ức chế β-Lactamase
Phối hợp
Khác
#WHO-EM. Thu hồi trên thị trường. Thử nghiệm lâm sàng: Pha III. §Chưa bao giờ đến pha III