Lurazydon

Lurazydon

Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C28H36N4O2S
Masa molowa	492,68 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	367514-87-2
PubChem	213046
DrugBank	DB08815
SMILES C1CC[C@H]([C@@H](C1)CN2CCN(CC2)C3=NSC4=CC=CC=C43)CN5C(=O)[C@H]6[C@@H]7CC[C@@H](C7)[C@H]6C5=O
InChI InChI=1S/C28H36N4O2S/c33-27-24-18-9-10-19(15-18)25(24)28(34)32(27)17-21-6-2-1-5-20(21)16-30-11-13-31(14-12-30)26-22-7-3-4-8-23(22)35-29-26/h3-4,7-8,18-21,24-25H,1-2,5-6,9-17H2/t18-,19+,20-,21-,24+,25-/m0/s1 InChIKey PQXKDMSYBGKCJA-CVTJIBDQSA-N
Niebezpieczeństwa Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Wiarygodne źródła oznakowania tej substancji według kryteriów GHS są niedostępne.
Klasyfikacja medyczna
ATC	N05AE05
Stosowanie w ciąży	kategoria B (USA)
Farmakokinetyka Działanie przeciwpsychotyczne Biodostępność 9–19% Metabolizm wątrobowy
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie
Multimedia w Wikimedia Commons

Lurazydon, lurasidon, lurasydon – organiczny związek chemiczny stosowany jako lek przeciwpsychotyczny w leczeniu objawów schizofrenii i choroby afektywnej dwubiegunowej. Lek został opracowany przez Dainippon Sumitomo Pharma, w Stanach Zjednoczonych produkuje go firma Sunovion Pharmaceuticals. Agencja Żywności i Leków (FDA) wyraziła zgodę na rejestrację lurazydonu w schizofrenii w 2010 roku^[1], a we wskazaniu epizodów depresyjnych w przebiegu zaburzenia dwubiegunowego typu 1 w 2013 roku. W styczniu 2014 roku został dopuszczony na rynek europejski przez Europejską Agencję Leków (EMA)^[2].

Mechanizm działania

Lurazydon wykazuje antagonizm wobec receptorów dopaminergicznych D₂ i serotoninergicznych 5-HT_2A. Nie wiąże się w istotnym stopniu z receptorami muskarynowymi ani receptorami histaminowymi. Jest częściowym agonistą receptorów 5-HT_1A.

Profil receptorowy lurazydonu^[3][4]:

• 5-HT_1A (K_i = 6,8 nM)
• 5-HT_2A (K_i = 2,0 nM)
• 5-HT_2C (K_i = 415 nM)
• 5-HT₇ (K_i = 0,5 nM)
• D₁ (K_i = 262 nM)
• D₂ (K_i = 1,7 nM)
• α₁ (K_i = 48 nM)
• α_2A (K_i = 1,6 nM)
• α_2C (K_i = 10,8 nM)

Farmakokinetyka

Dostępność biologiczna lurazydonu wynosi 9–19% przy podaniu doustnym. Lek ten jest metabolizowany w wątrobie, przede wszystkim przy udziale izoenzymu cytochromu P450 3A4 (CYP3A4)^[5].

Preparaty

• Latuda

Przypisy