Cylnidypina

Cylnidypina
Nazewnictwo
Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
2,6-dimetylo-4-(3-nitrofenylo)-1,4-dihydropirydyno-3,5-dikarboksylan 3-(2-metoksyetylu) 5-[(E)-3-fenyloprop-2-enylu]
Inne nazwy i oznaczenia
farm.

łac. cilnidipinum

Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C27H28N2O7

Masa molowa

492,52 g/mol

Identyfikacja
Numer CAS

132203-70-4

PubChem

5282138

DrugBank

DB09232

SMILES
CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OCC=CC2=CC=CC=C2)C3=CC(=CC=C3)[N+](=O)[O-])C(=O)OCCOC
InChI
InChI=1S/C27H28N2O7/c1-18-23(26(30)35-14-8-11-20-9-5-4-6-10-20)25(21-12-7-13-22(17-21)29(32)33)24(19(2)28-18)27(31)36-16-15-34-3/h4-13,17,25,28H,14-16H2,1-3H3/b11-8+
InChIKey
KJEBULYHNRNJTE-DHZHZOJOSA-N
Niebezpieczeństwa
Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2016-04-11]
Globalnie zharmonizowany system
klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
Na podstawie podanej karty charakterystyki
Działanie żrące
Niebezpieczeństwo
Zwroty H

H318

Zwroty P

P280, P305+P351+P338

NFPA 704
Na podstawie
podanego źródła[1]
1
2
0
 
Klasyfikacja medyczna
ATC

C08CA14

Farmakokinetyka
Metabolizm

wątrobowy
(CYP3A4, CYP2C19)[2]

Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania

doustna

Cylnidypina (łac. cilnidipinum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny z grupy pirydyn, lek stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, pierwszy lek o działaniu blokującym kanały wapniowe typu N i typu L.

Mechanizm działania

Cylnidypina jest antagonistą kanału wapniowego czwartej generacji działającym na kanały wapniowe typu N[3] (CACNA1B) zlokalizowane w neuronach, gdzie borą udział w uwalnianiu neurotransmiterów i w generowaniu potencjału czynnościowego[4] oraz typu L[3] (CACNA1C) zlokalizowane w tkance mięśniowej poprzecznie prążkowanej typu sercowego oraz miocytach mięśni gładkich naczyń krwionośnych[4]. Blokada kanałów wapniowych typu N hamuje neurohormonalną regulację układu krążenia zarówno poprzez układ współczulny, jak i układ renina–angiotensyna–aldosteron[3]. Maksymalny efekt następuje po 4–6 godzinach od podania[2].

Zastosowanie

  • nadciśnienie tętnicze stopnia łagodnego do umiarkowanego[5][6]

W 2016 roku cylnidypina nie była dopuszczona do obrotu w Polsce[7].

Działania niepożądane

Cylnidypina może powodować następujące działania niepożądane[5]:

Przypisy

  1. ↑ Karta charakterystyki substancji niebezpiecznej Cilnidipine SC-201485. Santa Cruz Biotechnology. [dostęp 2016-04-11]. (ang.).
  2. ↑ a b publikacja w otwartym dostępie – możesz ją przeczytać J. Lee, H. Lee, K. Jang, K.S. Lim i inni. Evaluation of the pharmacokinetic and pharmacodynamic drug interactions between cilnidipine and valsartan, in healthy volunteers.. „Drug Des Devel Ther”. 8, s. 1781–1788, 2014. DOI: 10.2147/DDDT.S68574. PMID: 25336921. 
  3. ↑ a b c publikacja w otwartym dostępie – możesz ją przeczytać K.S. Chandra, G. Ramesh. The fourth-generation Calcium channel blocker: cilnidipine.. „Indian Heart J”. 65 (6), s. 691–695, 2013. DOI: 10.1016/j.ihj.2013.11.001. PMID: 24407539. 
  4. ↑ a b publikacja w otwartym dostępie – możesz ją przeczytać Rafał Rola, Danuta Ryglewicz. Kanałopatie neuronalne. „Postępy Nauk Medycznych”, s. 51–59, 2012. 
  5. ↑ a b Cilacar Cilnidipine J.B. Chemicals. United Pharmacies. [dostęp 2016-04-11]. (ang.).
  6. ↑ publikacja w otwartym dostępie – możesz ją przeczytać G. Xu, H. Wu, B. Du, L. Qin. The efficacy and safety of cilnidipine on mild to moderate essential hypertension: a systematic review and meta-analysis of randomized controlled trials in Chinese patients. „Cardiovasc Hematol Disord Drug Targets”. 12 (1), s. 56–62, 2012. DOI: 10.2174/187152912801823165. PMID: 22746347. 
  7. ↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 6 kwietnia 2016 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2016-04-06. [dostęp 2016-04-11].

Linki zewnętrzne

  • publikacja w otwartym dostępie – możesz ją przeczytać Mukesh Madhukar Shete. Cilnidipine: Next Generation Calcium Channel Blocker. „Journal of the Association of Physicians of India”. 64, 2016. (ang.). 

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

  • p
  • d
  • e
  • p
  • d
  • e
C08: Antagonisty kanału wapniowego
C08C – Selektywne antagonisty kanału wapniowego
działające głównie na naczynia
C08CA – Pochodne dihydropirydyny
C08CX – Inne selektywne antagonisty kanału wapniowego
działające głównie na naczynia
C08D – Selektywne antagonisty kanału wapniowego
działające bezpośrednio na mięsień sercowy
C08DA – Pochodne fenyloalkiloaminy
C08DB – Pochodne benzotiazepiny
C08E – Nieselektywne antagonisty kanału wapniowego
C08EA – Pochodne fenyloalkiloaminy
C08EX – Inne nieselektywne antagonisty
kanału wapniowego
C08G – Antagonisty kanału wapniowego w połączeniach
z lekami moczopędnymi
C08GA – Antagonisty kanału wapniowego w połączeniach
z lekami moczopędnymi