Diazepam

Diazepam

Data klinikal
Sebutan	/daɪˈæzᵻpæm/
Nama dagang	Valium, Vazepam, Valtoco dan lain-lain[1]
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a682047
Data lesen	AS DailyMed: Diazepam AS FDA: Diazepam
Kategori kehamilan	AU: C
Liabiliti penggantungan	Tinggi[2]
Liabiliti ketagihan	Sederhana[3][4]
Kaedah pemberian	Melalui mulut, suntikan otot, suntikan pembuluh darah, dubur, semburan hidung[5]
Status perundangan
Status perundangan	AU: S4 (Preskripsi sahaja) KA: Jadual IV DE: Rx sahaja/Anlage III NZ: Kelas C UK: POM (Preskripsi sahaja) [6] AS: Jadual IV UN: Jadual psikotropik IV Rx sahaja
Data farmakokinetik
Bioketersediaan	76% (64–97%) melalui mulut, 81% (62–98%) dubur[7]
Metabolisme	Hati—CYP2B6 (haluan minor) kepada desmetildiazepam, CYP2C19 (haluan major) kepada metabolit tidak aktif, CYP3A4 (haluan major) kepada desmetildiazepam
Penyingkiran separuh hayat	(50 jam); 20 – 100 jam (36 – 200 jam untuk metabolit aktif utama desmetildiazepam)[8][6]
Perkumuhan	Buah pinggang
Pengecam
Nama IUPAC 7-Kloro-1,3-dihidro-1-metil-5-fenil-3H-1,4-benzodiazepin-2-satu[1]
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID4020406
ECHA InfoCard	100.006.476
Data kimia dan fizikal
Formula	C16H13ClN2O
Jisim molar	284.74 g·mol−1
Model 3D (JSmol)	Gambar interaktif
SMILES CN1C2=C(C(C3=CC=CC=C3)=NCC1=O)C=C(Cl)C=C2
InChI InChI=1S/C16H13ClN2O/c1-19-14-8-7-12(17)9-13(14)16(18-10-15(19)20)11-5-3-2-4-6-11/h2-9H,10H2,1H3 Y Key:AAOVKJBEBIDNHE-UHFFFAOYSA-N Y
NY (what is this?)  (verify)

Diazepam, awalnya dipasarkan sebagai Valium, merupakan ubat daripada keluarga benzodiazepin yang biasanya memberi kesan penenang.^[9] Ia digunakan untuk merawat pelbagai penyakit, seperti keresahan, sawan, sindrom sarak alkohol, sindrom sarak benzodiazepin, kekejangan otot, masalah tidur dan sindrom kaki resah. ^[9] Ia juga boleh digunakan untuk menyebabkan hilang ingatan dalam prosedur perubatan tertentu.^[10][11] Ia boleh diberikan melalui mulut, dimasukkan ke dalam dubur, disuntik ke dalam otot, disuntik ke dalam vena atau digunakan sebagai semburan hidung.^[5][11] Apabila diberikan melalui vena, kesannya bermula dalam satu hingga lima minit dan kekal sehingga satu jam.^[11] Jika melalui mulut, kesan bermula selepas 15 hingga 60 minit.^[12]

Antara kesan sampingan yang biasa ialah mengantuk dan masalah koordinasi.^[11][8] Kesan sampingan yang serius jarang berlaku.^[9] Antaranya ialah bunuh diri, sesak nafas dan peningkatan risiko sawan jika digunakan terlalu kerap oleh seseorang yang menghidap epilepsi.^[9][11][13] Kadangkala, debar atau kegelisahan mungkin berlaku.^[14][15] Penggunaan jangka panjang boleh mengakibatkan tolerans, kebergantungan dan gejala sarak apabila dos dikurangkan.^[9] Memberhentikannya secara tiba-tiba selepas penggunaan jangka panjang boleh menjadi berbahaya.^[9] Selepas berhenti, masalah kognitif mungkin akan berterusan selama enam bulan atau lebih.^[14] Ia tidak digalakkan untuk wanita mengandung atau menyusu.^[11] Mekanisme tindakannya adalah dengan meningkatkan kesan neurotransmiter asid gama-aminobutirik (GABA).^[14]

Diazepam dipatenkan pada tahun 1959 oleh Hoffmann-La Roche.^[9][16][17] Ia merupakan salah satu ubat yang paling kerap dipreskripsikan di dunia sejak ia dilancarkan pada tahun 1963.^[9] Di Amerika Syarikat, ia merupakan ubat terlaris antara 1968 dan 1982, dengan lebih daripada dua bilion tablet dijual pada tahun 1978 sahaja.^[9] Pada tahun 2017, ia ubat ke-135 yang paling kerap dipreskripsikan di Amerika Syarikat, lebih daripada lima juta preskripsi.^[18][19] Pada tahun 1985, paten itu luput dan kini terdapat lebih daripada 500 jenama yang ada di pasaran.^[9] Ia berada dalam Senarai Ubat Penting Pertubuhan Kesihatan Sedunia sebagai alternatif kepada lorazepam. ^[20] Kos borongnya di negara membangun adalah kira-kira AS$0.01 per dos setakat tahun 2015. ^[21] Di Amerika Syarikat, harganya kira-kira AS$0.40 setiap dos.^[11]

Rujukan

Pautan luar

• "Diazepam Nasal Spray". MedlinePlus.
• "Diazepam". Resource Center. Chemwatch.