ビノレルビン

ビノレルビン
IUPAC命名法による物質名

IUPAC名 (+)-Methyl(3aR,4R,5S,5aR,10bR,13aR) -4-acetoxy-3a-ethyl-9-[(2R,6R,8S)-4-ethyl-1,3,6,7,8,9 -hexahydro-8-methoxycarbonyl-2,6-methano-2H -azecino[4,3-b]indol-8-yl]-5-hydroxy-8-methoxy-6-methyl -3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-1H -indolizino[8,1-cd]carbazole-5-carboxylate
臨床データ
胎児危険度分類	D（米国）
法的規制	毒薬、指定医薬品、処方箋医薬品
投与経路	点滴静注
薬物動態データ
生物学的利用能	43 ± 14%（経口）^[1]
血漿タンパク結合	88～89%
代謝	肝臓（CYP3A4）
半減期	22.2～32.5時間
排泄	尿（5.8～12.4%）及び糞中
識別
CAS番号	71486-22-1
ATCコード	L01CA04 (WHO)
PubChem	CID: 60780
KEGG	D08680
化学的データ
化学式	C₄₅H₅₄N₄O₈
分子量	778.932 g/mol
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ビノレルビン (Vinorelbine) とは、植物由来のビンカアルカロイド系抗悪性腫瘍剤（抗がん剤）。フランスの製薬会社であるピエールファーブルメディカメンで開発された。投与は二酒石酸塩で行われる。商品名はナベルビン注（販売:協和発酵キリン株式会社）。VNRの略号で表されることがある。

効果・効能

手術不能または再発乳癌
1. 本剤の術前・術後化学療法における有効性および安全性は確立していない（使用経験がない）。
2. 本剤の投与を行う場合には、アントラサイクリン系抗悪性腫瘍剤およびタキサン系抗悪性腫瘍剤による化学療法後の増悪もしくは再発例を対象とすること。
3. 初回化学療法における本剤を含む他の抗悪性腫瘍剤との併用療法に関して、有効性および安全性は確立していない。
非小細胞肺癌

重大な副作用

骨髄機能抑制、間質性肺炎、肺水腫（0.1%未満）、気管支痙攣（0.1%未満）、麻痺性イレウス、心不全、心筋梗塞（0.1%未満）、狭心症（0.1%未満）、ショック（0.1%未満）、アナフィラキシー様症状（0.1%未満）、肺塞栓症、抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）、急性腎不全、急性膵炎（0.1%未満）。

作用機序

有糸分裂微小管の構成タンパク質であるチューブリンに選択的に作用し、その重合を阻害することにより抗腫瘍効果を示す。

脚注

[脚注の使い方]

^ Marty M, Fumoleau P, Adenis A, Rousseau Y, Merrouche Y, Robinet G, Senac I, Puozzo C (2001). “Oral vinorelbine pharmacokinetics and absolute bioavailability study in patients with solid tumors”. Ann Oncol 12 (11): 1643–9. doi:10.1023/A:1013180903805. PMID 11822766.

参考資料

『ナベルビン注10, 40』医薬品インタビューフォーム・2005年8月作成（協和発酵工業）

外部リンク

協和発酵キリン株式会社

細胞内作用化学療法剤/抗悪性腫瘍剤（L01）

紡錘体毒/
分裂抑制剤（M期）

微小管重合の阻害	ビンカアルカロイド（ビンブラスチン^# ビンクリスチン^# ビンフルニン^§ ビンデシンビノレルビン）
微小管脱重合の阻害	タキサン類（カバジタキセルドセタキセル^# ラロタキセルオルタタキセル^† パクリタキセル^# テセタキセル）エポチロン類（イクサベピロン）

DNA複製阻害剤

DNA前駆体/
代謝拮抗剤
（S期）

葉酸	ジヒドロ葉酸レダクターゼ阻害剤（アミノプテインメトトレキサート^# ペメトレキセドプララトレキサート) チミジル酸シンターゼ阻害剤（(ラルチトレキセドペメトレキセド）
プリン	アデノシンデアミナーゼ阻害剤（ペントスタチン）ハロゲン化された/リボヌクレオチドレダクターゼ阻害剤（クラドリビンクロファラビンフルダラビン）ネララビンチオプリン（チオグアニン^# メルカプトプリン^#）
ピリミジン	チミジル酸シンターゼ阻害剤（フルオロウラシル^# カペシタビンテガフール（+ギメラシル/オテラシル）カルモフールフロクスウリジン） DNAポリメラーゼ阻害剤（シタラビン^#）リボヌクレオチドレダクターゼ阻害剤（ゲムシタビン） DNAメチル化阻害剤（アザシチジン）デシタビン)
デオキシリボヌクレオチド	リボヌクレオチドレダクターゼ阻害剤（ヒドロキシカルバミド）

トポイソメラーゼ阻害薬
（S期）

I型	カンレンボク属（カンプトテシンコシテカン^† ベロテカンギマテカンエキサテカンイリノテカンルルトテカン^‡ シラテカン^§ トポテカンルビテカン^‡）
II型	ミヤオソウ属（エトポシド^# テニポシド）
II型+インターカレーション	アントラサイクリン系（アクラルビシンダウノルビシン^# ドキソルビシン^# エピルビシンイダルビシンアムルビシン^† ピラルビシンバルルビシンゾルビシン）アントラキノン系（ミトキサントロンピクサントロン）

DNAの架橋
（細胞周期非特異的）

アルキル化	ナイトロジェンマスタード類: メクロレタミンシクロホスファミド^#（イホスファミドトロホスファミド）クロラムブシル^#（メルファランプレドニムスチン）ベンダムスチンウラムスチンエストラムスチンニトロソウレア系: カルムスチンロムスチン（セムスチン）ホテムスチンニムスチンラニムスチンストレプトゾシンスルホン酸アルキル: ブスルファン（マンノスルファントレオスルファン）アジリジン類: カルボコンチオテパトリアジコントリエチレンメラミン
白金製剤	カルボプラチンシスプラチンジシクロプラチンネダプラチンオキサリプラチンサトラプラチン
非古典的	ヒドラジン類（プロカルバジン^#）トリアゼン類（デカルバジン^# テモゾロミド）アルトレタミンミトブロニトールピポブロマン
インターカレーション	ストレプトマイセス属（アクチノマイシン^# ブレオマイシン^# ミトマイシンプリカマイシン）

光増感剤/PDT

アミノレブリン酸 / メチルアミノレブリン酸
エファプロキシラール
ポルフィリン誘導体（ポルフィマーナトリウム
テラポルフィン
テモポルフィン
ベルテポルフィン）

その他

酵素阻害剤	FI（チピファルニブ^§） CDK阻害剤（アルボシジブ^† セリシクリブ^† パルボシクリブ） PrI ボルテゾミブカルフィルゾミブイクサゾミブ PhI（アナグレリド） IMPDI（チアゾフリン^§） LI（マソプロコール） PARP阻害剤（オラパリブ） HDAC（ベリノスタットパノビノスタットロミデプシンボリノスタット） PIKI（イデラリシブ）
受容体拮抗剤	ERA（アトラセンタン）レチノイドX受容体（ベキサロテン）性ホルモン（テストラクトン）
その他/未分類	アムサクリントラベクテジンレチノイド系（アリトレチノイントレチノイン）三酸化二ヒ素アスパラギン枯渇剤（アスパラギナーゼ^#/ペガスパラガーゼ）セレコキシブデメコルシンエレスクロモール^§ エルサミトルシンエトグルシドロニダミンルカンソンミトグアゾンミトタンオブリメルセン^† オマセタキシンメペスクシナートエリブリン