|
|
Venlafaxin |
|
IUPAC-név |
(RS)-1-[2-dimetilamino-1-(4-metoxifenil)-etil]ciklohexanol |
Kémiai azonosítók |
CAS-szám | 93413-69-5 |
PubChem | 5656 |
ChemSpider | 56641 |
DrugBank | APRD00125 |
ATC kód | N06AX16 |
|
SMILES |
---|
O[C@@]1(CCCCC1)C(CN(C)C)c2ccc(OC)cc2 | |
Kémiai és fizikai tulajdonságok |
Kémiai képlet | C17H27NO2 |
Moláris tömeg | 277,402 g/mol |
Farmakokinetikai adatok |
Biohasznosíthatóság | 45% |
Metabolizmus | máj |
Biológiai felezési idő | 5 ± 2 óra , 11 ± 2 óra (aktív metabolit) |
Fehérjekötés | 27% |
Kiválasztás | vese |
Terápiás előírások |
Jogi státusz | POM (UK) |
Rx-only (US) |
Terhességi kategória | C (HU) |
Alkalmazás | orális |
A venlafaxin (INN: venlafaxine) két aktív enantiomerrel rendelkező racemát. A feltevések szerint az antidepresszáns hatása összefügg azzal, hogy a venlafaxin potenciálja a neurotranszmitter aktivitást a központi idegrendszerben.
A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Venlafaxini hydrochloridum néven hivatalos.
Hatása
Preklinikai vizsgálatok szerint a venlafaxin és annak fő metabolitja, az O-dezmetilvenlafaxin erősen gátolja a szerotonin és a noradrenalin neuronok általi újrafelvételét és gyengén gátolja a dopamin újrafelvételét.
Állatokban végzett vizsgálatok szerint a triciklikus antidepresszánsok krónikus alkalmazás esetén csökkenthetik a β-adrenerg receptorok válaszképességét. Ezzel szemben a venlafaxin és az O-dezmetilvenlafaxin mind akut (egyszeri), mind krónikus alkalmazás esetén csökkentik a β-adrenerg válaszképességet.
A venlafaxin és annak fő metabolitja a neurotranszmitterek újrafelvételére gyakorolt globális hatásuk tekintetében egyforma hatékonyságúnak tűnnek.
A venlafaxinnak gyakorlatilag nincs affinitása a muszkarin-, cholinerg, H1-hisztaminerg vagy α1-adrenerg receptoraihoz in vitro. Az e receptoroknál kifejtett farmakológiai aktivitás más antidepresszáns gyógyszerek esetében látott különféle mellékhatásokkal, például anticholinerg, szedatív és kardiovaszkuláris hatásokkal függhet össze. Preklinikai rágcsáló modellekben a venlafaxin antidepresszív és anxiolitikus hatásra, valamint a kognitív funkciókat erősítő tulajdonságra utaló aktivitást mutatott.A venlafaxin nem rendelkezik monoaminoxidáz (MAO) gátló aktivitással.
In vitro vizsgálatok eredményei szerint a venlafaxinnak gyakorlatilag nincs affinitása az opiát, benzodiazepin, fenciklidin (PCP) vagy N-metil-d-aszparaginsav (NMDA) receptorokhoz. A venlafaxin ugyancsak nem vált ki noradrenalin-felszabadulást. Nem fejt ki jelentékeny stimuláló hatást a központi idegrendszerre. Főemlősökben végzett gyógyszermegkülönböztető vizsgálatokban a venlafaxin nem bizonyult jelentékeny mértékben felelősnek a serkentőszerekkel vagy az antidepresszánsokkal való visszaélésért.
Fordítás
- Ez a szócikk részben vagy egészben a Venlafaxine című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.
Szubsztituált feniletilaminok |
---|
Fenetilaminok | Pszichedelikumok: 25B-NBOMe · 25C-NBOMe · 25D-NBOMe · 25I-NBOMe · 25N-NBOMe · 2C-B · 2C-B-FLY · 2C-C · 2C-D · 2C-E · 2C-F · 2C-G · 2C-I · 2C-N · 2C-P · 2C-SE · 2C-T · 2C-T-2 · 2C-T-4 · 2C-T-7 · 2C-T-8 · 2C-T-9 · 2C-T-13 · 2C-T-15 · 2C-T-17 · 2C-T-21 · 2C-TFM · 2C-YN · Allylescaline · DESOXY · Eszkaline · Isoproscaline · Jimscaline · Macromerine · MEPEA · Meszkalin · Metaescaline · Methallylescaline · Proscaline · Psi-2C-T-4 · TCB-2 Stimulánsok: Phenylethanolamine · β-Me-PEA · Hordenine · N-Me-PEA · FeniletilaminEntaktogének: Lophophine · MDPEA · MDMPEA Egyéb: BOH · DMPEA |
---|
Amfetaminok Fenilizopropilaminok | Pszichedelikumok: 3C-BZ · 3C-E · 3C-P · Aleph · Beatrice · Bromo-DragonFLY · D-Deprenyl · DMA · DMCPA · DMMDA · DOB · DOC · DOEF · DOET · DOI · DOM · DON · DOPR · DOTFM · Ganesha · MMDA · MMDA-2 · Psi-DOM · TMA · TeMA Stimulánsok: 3-FMA · 4-MA · 4-MMA · 4-MTA · 5-IT · Alfetamine · Amfecloral · Amfepentorex · Amfetamin (Dextroamfetamin, Levoamfetamin) · Amphetaminil · Benfluorex · Benzphetamine · Katin · Clobenzorex · Dimetilamfetamin · Efedrin · Etilamfetamin · Fencamfamine · Fencamine · Fenethylline · Fenfluramine (Dexfenfluramine, Levofenfluramine) · Fenproporex · Fludorex · Furfenorex · Gepefrine · Hidroxiamfetamin · Iofetamine · Izopropilamfetamin · Lefetamine · Mefenorex · Metaraminol · Metamfetamin (Dextrometamfetamin, Levometamfetamin) · Methoxyphenamine · MMA · Norfenfluramine · L-Norpseudoefedrin · Oxilofrine · Ortetamine · PBA · PCA · Phenpromethamine · PFA · PFMA · PIA · PMA · PMEA · PMMA (en) · Fenilpropanolamin · Pholedrine · Prenylamine · Propilamfetamin · Pseudoefedrin · Szibutramin · Tiflorex · Tranylcypromine · Xylopropamine · Zylofuramine Entaktogének: 5-APB · 5-APDB · 5-MAPB · 6-APB · 6-APDB · EDA · IAP · MDA · MDEA · MDHMA · MDMA · MDOH · MMDMA · NAP Egyéb: Amiflamine · DFMDA · Szelegilin |
---|
Fenterminek | Stimulánsok: Chlorphentermine · Cloforex · Clortermine · Etolorex · Mephentermine · Pentorex · Fentermin Entaktogének: MDPH · MDMPH |
---|
Katinonok | Stimulánsok: Amfepramone · Brephedrone · Buphedrone · Bupropion · Katinon · Dimetilkatinon · Etkatinon · Flephedrone · Metkatinon · Mefedron · Metedron Entaktogének: Etilon · Metilon |
---|
Katekolaminok (és közeli származékaik) | 6-FNE · 6-OHDA · a-Me-DA · a-Me-TRA · Adrenokróm · Ciladopa · D-DOPA (Dextrodopa) · Dimetofrine · Dopamin · Adrenalin · Epinine · Etilefrin · Etilnoradrenalin · Fenclonine · Ibopamine · Isoprenaline · Isoetarine · L-DOPA (Levodopa) · L-DOPS (Droxidopa) · L-Fenilalanin · L-Tirozin · m-Tiramin · Metanephrine · Metaraminol · Metaterol · Metirosine · Metildopa · N,N-Dimetildopamin · Nordefrin ( Levonordefrin) · Noradrenalin · Norfenefrine ( m-Octopamine) · Normetanephrine · Orciprenalin · p-Octopamine · p-Tiramin · Fenilefrin · Synephrine |
---|
Egyéb | Amidephrine · Arbutamine · Cafedrine · Denopamine · Dobutamin · Dopexamine · Etafedrine · Famprofazone · Hexapradol · Methoxamine · Pronethalol · Szalbutamol (Levoszalbutamol) · Teodrenalin · UWA-101 |
---|
|
---|
Monoamin-oxidáz-inhibitorok (MAOI) | |
---|
Dopaminvisszavétel-gátlók (DARI) | amineptin · fenmetrazin · vanoxerin |
---|
Norepinefrin-dopamin-visszavétel-gátlók (NDRI) | |
---|
Norepinefrin-visszavétel-gátlók (NRI) / (NARI) | |
---|
Szerotonin-norepinefrin-visszavétel-gátlók (SNRI) | desvenlafaxin · duloxetin · milnacipran · nefazodon · venlafaxin |
---|
Szelektív szerotoninvisszavétel-gátlók (SSRI) | |
---|
Szerotonin-norepinefrin-dopamin visszavétel-gátlók (SNDRI) | brazofenzin · tezofenzin · nomifenzin |
---|
Szelektív szerotoninvisszavétel-fokozók (SSRE) | |
---|
Noradrenerg és specifikus szerotonerg antidepresszánsok (NaSSA) | |
---|
Triciklusos antidepresszánsok (TCA) | |
---|
Azapironok és más 5-HT1A-agonisták | alnespiron · aripiprazol · befiradol · buspiron · eptapiron · flezinoxán · flibanszerin · gepiron · ipszapiron · oxaflozán · tandospiron · vilazodon · zalospiron |
---|