Eszcitalopram
 | |
 | |
| Eszcitalopram | |
| IUPAC-név | |
| (S)-1-[3-(dimetilamino)propil]-1-(4-fluorfenil)-1,3-dihidroizobenzofurán-5-karbonitril | |
| Kémiai azonosítók | |
| CAS-szám | 128196-01-0 |
| PubChem | 146570 |
| DrugBank | APRD00683 |
| ATC kód | N06AB10 |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C20H21FN2O |
| Moláris tömeg | 324,392 g/mol (414,40 oxalát) |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biohasznosíthatóság | 80% |
| Metabolizmus | máj, főként CYP3A4 és CYP2C19 enzimek |
| Biológiai felezési idő | 27–32 óra |
| Fehérjekötés | ~56% |
| Terápiás előírások | |
| Jogi státusz | receptköteles |
| Terhességi kategória | C (HU) |
| Alkalmazás | orális |
Az eszcitalopram (INN: escitalopram) egy szelektív szerotoninvisszavétel-gátlók (SSRI) osztályába sorolható antidepresszáns gyógyszer.
Az escitalopram a citalopram S-sztereoizomere (enantiomere). Mivel az escitalopram szelektíven hat a szerotoninvisszavételre, kevesebb mellékhatása van, mint a korábbi gyógyszereknek.[1] Magyarországon a Cipralex kivételével az escitalopram tartalmú készítmények emelt egészségügyi támogatással kaphatóak, áruk 180 és 400 forint között mozog. A kezelés első 2 hetében a készítmény(mint ahogyan a többi SSRI) általában felerősíti a tüneteket, ezzel kellemetlenséget okozva a betegeknek, ami nyugtatók (Xanax, Frontin) alkalmazása mellett kivédhető. Később a hatás beállta után már nincs szükség a nyugtatókra.
Depresszióra, pánikbetegségre, generalizált szorongásra a normál adag 10 mg, amit fokozatosan emelve célszerű elérni az első 2-3 hétben 5mg-mal indítva. Szükség esetén az adag maximálisan 20mg-ra emelhető.
Története
Az escitalopramot a Lundbeck és a Forest Laboratories fejlesztette ki. 2001 márciusában adták be a törzskönyvezési kérelmet az FDA-hoz. Az FDA 2002 augusztusában törzskönyvezte major depresszióra, majd 2003 decemberében generalizált szorongás betegség indikációjával.
Gyógyszerhatás
Az escitalopram úgy hat, hogy gátolja a szerotonin neurotranszmitter visszavételét az idegsejtbe és ezáltal megnöveli annak intraszinaptikus koncentrációját. A forgalomban levő SSRI gyógyszerek közül az escitalopramnak van a legerősebb affinitása a humán szerotonintranszporterhez (SERT).
Érdekes módon a citalopram másik enantiomere, az R-citalopram ellentétes hatású az escitalopram hatásával. Emiatt az escitalopram erősebb antidepresszáns hatással bír, mint a citalopram, amely az escitalopram és az R-citalopram racém keveréke.
Humán májmikroszómákkal végzett in vitro vizsgálatok alapján a CYP3A4 és a CYP2C19 az escitalopram N-demetilálásában részt vevő fő izoenzimek.
Mellékhatások
Az escitalopram mellékhatásai hasonlóak a többi SSRI gyógyszeréhez: okozhat hányingert, aluszékonyságot és emésztési zavarokat. Az escitalopram szexuális működészavart is okozhat egyes betegeken.[2] Egyes esetekben a szexuális mellékhatások fennmaradhatnak az SSRI kezelést követően is (PSSD: Post-SSRI Sexual Dysfunction). Egyes források szerint az eszcitaloprám mellékhatásai még a legtolerálhatóbbak a többi hasonló típusú régebbi SSRI antidepresszánsokhoz képest (Paroxetin, Fluoxetin stb.).
Magyarországi készítmények
- Cipralex (Lundbeck)
- Scippa (Richter Gedeon)
- Escitil (Egis)
- Escitalopram-Teva (Teva)
- Escitalopram Sandoz (Sandoz)
Jegyzetek
- ↑ Stereoisomers in Psychiatry: The Case of Escitalopram. [2007. szeptember 28-i dátummal az eredetiből archiválva]. (Hozzáférés: 2007. július 28.)
- ↑ A. Clayton, A. Keller and E.L. McGarvey (2006). „Burden of phase-specific sexual dysfunction with SSRIs.”. J Affect Disord 91, 27-32. o. PMID 16430968.
További információk
- Lexapro (Forest Laboratories) Official Lexapro Homepage
- Cipralex (Lundbeck) Official Cipralex Homepage
- Pharmacological information Lexapro
- http://medicalonline.hu/gyogyitas/cikk/az_antidepresszansok_kozul_kiemelkedik_az_escitalopram
