Velpatasvir

Wikipedia tiếng Việt không bảo đảm và không chịu trách nhiệm về tính pháp lý và độ chính xác của các thông tin có liên quan đến y học và sức khỏe. Độc giả cần liên hệ và nhận tư vấn từ các bác sĩ hay các chuyên gia. Khuyến cáo cẩn thận khi sử dụng các thông tin này. Xem chi tiết tại Wikipedia:Phủ nhận y khoa và Wikipedia:Phủ nhận về nội dung.

Velpatasvir

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Epclusa, Sofosvel, Velpanat (all in combination with sofosbuvir)
Giấy phép	EU EMA: by INN
Dược đồ sử dụng	Oral (tablets)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	US: ℞-only
Dữ liệu dược động học
Liên kết protein huyết tương	>99.5%
Chuyển hóa dược phẩm	Gan (CYP2B6, 2C8, 3A4)
Chu kỳ bán rã sinh học	15 hours
Bài tiết	Feces (94%), urine (0.4%)[1]
Các định danh
Tên IUPAC Methyl {(2S)-1-[(2S,5S)-2-(9-{2-[(2S,4S)-1-{(2R)-2-[(methoxycarbonyl)amino]-2-phenylacetyl}-4-(methoxymethyl)-2-pyrrolidinyl]-1H-imidazol-4-yl}-1,11-dihydroisochromeno[4',3':6,7]naphtho[1,2-d]imidazol-2-yl)-5-methyl-1-pyrrolidinyl]-3-methyl-1-oxo-2-butanyl}carbamate
Số đăng ký CAS	1377049-84-7
PubChem CID	67683363
DrugBank	DB11613
ChemSpider	34501056
Định danh thành phần duy nhất	KCU0C7RS7Z
KEGG	D10806
ChEBI	CHEBI:133009 Y
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C49H54N8O8
Khối lượng phân tử	883,02 g·mol−1
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES C[C@H]1CC[C@H](N1C(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)OC)C2=NC3=C(N2)C=CC4=CC5=C(C=C43)OCC6=C5C=CC(=C6)C7=CN=C(N7)[C@@H]8C[C@@H](CN8C(=O)[C@@H](C9=CC=CC=C9)NC(=O)OC)COC
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C49H54N8O8/c1-26(2)41(54-48(60)63-5)47(59)57-27(3)12-17-38(57)45-51-36-16-14-30-20-35-33-15-13-31(19-32(33)25-65-40(35)21-34(30)43(36)53-45)37-22-50-44(52-37)39-18-28(24-62-4)23-56(39)46(58)42(55-49(61)64-6)29-10-8-7-9-11-29/h7-11,13-16,19-22,26-28,38-39,41-42H,12,17-18,23-25H2,1-6H3,(H,50,52)(H,51,53)(H,54,60)(H,55,61)/t27-,28-,38-,39-,41-,42+/m0/s1 Key:FHCUMDQMBHQXKK-CDIODLITSA-N

Velpatasvir là một chất ức chế NS5A (bởi Gilead) được sử dụng cùng với sofosbuvir trong điều trị nhiễm viêm gan C của cả sáu kiểu gen chính.^[2]

Tác dụng phụ

Tác dụng phụ trong các nghiên cứu xảy ra với tần số tương tự như ở những người được điều trị bằng giả dược.^[3]

Tương tác

Velpatasvir vừa là chất ức chế vừa là chất nền của protein vận chuyển P-glycoprotein (PGp), ABCG2, OATP1B1 và OATP1B3. Nó bị suy giảm một phần bởi các men gan CYP2B6, CYP2C8 và CYP3A4. Các chất được vận chuyển hoặc bất hoạt bởi các protein này, hoặc can thiệp vào chúng, có thể tương tác với velpatasvir. Trong các nghiên cứu, người ta đã tìm thấy kết hợp HIV efavirenz/emtricitabine/tenofovir, làm giảm diện tích dưới đường cong (AUC) của velpatasvir khoảng 50%, và CYP3A4 và PGp cảm ứng rifampicin, khiến nó có khả năng không hiệu quả. Digoxin được loại bỏ bởi PGP; AUC của nó được tăng khoảng 30% kết hợp với velpatasvir và sofosbuvir (mặc dù không rõ thuốc nào trong hai thuốc chịu trách nhiệm cho hiệu ứng này).^[3]

Các chất làm giảm axit dạ dày, chẳng hạn như thuốc kháng axit, thuốc chẹn H₂ và thuốc ức chế bơm proton, làm giảm velpatasvir AUC 20% 40%.^[3]

Dược lý

Cơ chế hoạt động

Chất này ngăn chặn NS5A, một protein cần thiết cho sự nhân lên và lắp ráp virus viêm gan C.^[3]

Dược động học

Velpatasvir đạt mức huyết tương cao nhất ba giờ sau khi uống cùng với sofosbuvir. Liên kết với protein huyết tương là hơn 99,5%. Nó được chuyển hóa chậm bởi các men gan CYP2B6, CYP2C8 và CYP3A4. Trong khi các chất chuyển hóa mono hydroxylated và demethylated đã được xác định trong huyết tương và phân người, hơn 98% chất lưu hành là velpatasvir.^[3] 94% được bài tiết qua phân và chỉ 0,4% qua nước tiểu. Thời gian bán hủy sinh học khoảng 15 giờ.^[3]

Xem thêm

• Velpatasvir/sofosbuvir, với nhiều thông tin hơn về sự kết hợp thuốc
• Khám phá và phát triển các chất ức chế NS5A

Tham khảo