Etoposide

Etoposide
Dữ liệu lâm sàng
Phát âm/ˌɛtˈpsd/
Tên thương mạiEtopophos, Toposar, tên khác
Đồng nghĩaVP-16; VP-16-213
AHFS/Drugs.comChuyên khảo
MedlinePlusa684055
Danh mục cho thai kỳ
  • AU: D
  • US: D (Bằng chứng về rủi ro)
Dược đồ sử dụngqua đường miệng, tiêm tĩnh mạch
Mã ATC
  • L01CB01 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụngBiến động nhiều, 25 tới 75%
Liên kết protein huyết tương97%
Chuyển hóa dược phẩmGan (CYP3A4)
Chu kỳ bán rã sinh họcOral: 6 h., IV: 6-12 h., IV ở trẻ em: 3 h.
Bài tiếtThận và phân
Các định danh
Tên IUPAC
  • 4'-Demethyl-epipodophyllotoxin 9-[4,6-O-(R)-ethylidene-beta-D-glucopyranoside], 4' -(dihydrogen phosphate)
Số đăng ký CAS
  • 33419-42-0
PubChem CID
  • 36462
IUPHAR/BPS
  • 6815
DrugBank
  • DB00773 ☑Y
ChemSpider
  • 33510 ☑Y
Định danh thành phần duy nhất
  • 6PLQ3CP4P3
KEGG
  • D00125 ☑Y
ChEBI
  • CHEBI:4911 ☑Y
ChEMBL
  • CHEMBL44657 ☑Y
ECHA InfoCard100.046.812
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC29H32O13
Khối lượng phân tử588.557 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
  • Hình ảnh tương tác
Điểm nóng chảy243,5 °C (470,3 °F)
SMILES
  • C[C@@H]1OC[C@@H]2[C@@H](O1)[C@@H]([C@H]([C@@H](O2)O[C@@H]3c4cc5c(cc4[C@H]([C@@H]6[C@@H]3COC6=O)c7cc(c(c(c7)OC)O)OC)OCO5)O)O
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C29H32O13/c1-11-36-9-20-27(40-11)24(31)25(32)29(41-20)42-26-14-7-17-16(38-10-39-17)6-13(14)21(22-15(26)8-37-28(22)33)12-4-18(34-2)23(30)19(5-12)35-3/h4-7,11,15,20-22,24-27,29-32H,8-10H2,1-3H3/t11-,15+,20-,21-,22+,24-,25-,26-,27-,29+/m1/s1 ☑Y
  • Key:VJJPUSNTGOMMGY-MRVIYFEKSA-N ☑Y
  (kiểm chứng)

Etoposide, được bán dưới tên thương mại là Etopophos cùng một số những tên gọi khác, là một loại thuốc hóa trị liệu được sử dụng để điều trị một số loại ung thư.[1] Những trường hợp có thể dùng thuốc bao gồm ung thư tinh hoàn, ung thư phổi, u lympho, bệnh bạch cầu, u nguyên bào thần kinhung thư buồng trứng.[1] Thuốc dược đưa vào cơ thể qua đường miệng hoặc tiêm vào tĩnh mạch.[1]

Tác dụng phụ là rất phổ biến.[1] Một số tác dụng phụ có thể có như số lượng tế bào máu thấp, nôn mửa, chán ăn, tiêu chảy, rụng tóc và sốt.[1] Các tác dụng phụ nghiêm trọng hơn bao gồm phản ứng dị ứnghuyết áp thấp.[1][2] Sử dụng trong khi mang thai có thể sẽ gây hại cho em bé.[1] Etoposide thuộc nhóm thuốc ức chế topoisomerase.[1] Người ta cho rằng chúng hoạt động bằng cách làm tổn thương DNA.[1]

Etoposide đã được phê duyệt để sử dụng y tế tại Hoa Kỳ vào năm 1983.[1] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.[3] Chi phí bán buôn ở các nước đang phát triển là khoảng 3,24 USD đến 5,18 USD/lọ 100 mg.[4] Tại Vương quốc Anh, chi phí được bán bởi NHS là khoảng £ 12,15 tính đến năm 2015.[5]

Chú thích

  1. ^ a b c d e f g h i j “Etoposide”. The American Society of Health-System Pharmacists. Lưu trữ bản gốc ngày 31 tháng 3 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
  2. ^ WHO Model Formulary 2008 (PDF). World Health Organization. 2009. tr. 227. ISBN 9789241547659. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
  3. ^ “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
  4. ^ “Etoposide”. International Drug Price Indicator Guide. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
  5. ^ British national formulary: BNF 69 (ấn bản 69). British Medical Association. 2015. tr. 593. ISBN 9780857111562.
  • x
  • t
  • s
Thành phần hóa trị liệu nội bào / thuốc chống ung thư (L01)
Chất độc thoi phân bào/Ức chế nguyên phâns
(Pha M)
Ngăn chặn tổng hợp vi ống
Ngăn chặn giải trùng hợp vi ống
Ức chế nhân đôi DNA
Tiền chất DNA/
chất chống chuyển hóa
(pha S)
acid folic
Purine
Pyrimidine
Deoxyribonucleotide
Ức chế topoisomerase
(Pha S)
I
II
2+Cài xen
Liên kết chéo DNA
(CCNS)
Alkylating
Dựa trên platinum
Không điển hình
Cài xen
Photosensitizer/PDT
Khác
Ức chế enzyme
Chất chống thụ thể
Khác/không xếp nhóm
#WHO-EM. Thu hồi trên thị trường. Thử nghiệm lâm sàng: Pha III. §Chưa bao giờ đến pha III