Clomipramine

Clomipramine

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Anafranil, Clomicalm, tên khác
Đồng nghĩa	Clomimipramine; 3-Chloroimipramine; G-34586[2]
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a697002
Giấy phép	US FDA: Clomipramine
Danh mục cho thai kỳ	AU: C US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
Dược đồ sử dụng	qua đường miệng, tiêm tĩnh mạch[1]
Mã ATC	N06AA04 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	AU: S4 (Kê đơn) CA: ℞-only UK: POM (chỉ bán theo đơn) US: ℞-only
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	~50%[3]
Liên kết protein huyết tương	96–98%[3]
Chuyển hóa dược phẩm	Hepatic (CYP2D6)[3]
Chất chuyển hóa	Desmethylclomipramine[3]
Chu kỳ bán rã sinh học	CMI: 19–37 hours[3] DCMI: 54–77 hours[3]
Bài tiết	Thận (51–60%)[3] Phân (24–32%)[3]
Các định danh
Tên IUPAC 3-(3-chloro-10,11-dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepin-5-yl)-N,N-dimethylpropan-1-amine
Số đăng ký CAS	303-49-1
PubChem CID	2801
IUPHAR/BPS	2398
DrugBank	DB01242 Y
ChemSpider	2699 Y
Định danh thành phần duy nhất	NUV44L116D
KEGG	D07727 Y
ChEBI	CHEBI:47780 Y
ChEMBL	CHEMBL415 Y
ECHA InfoCard	100.005.587
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C19H23ClN2
Khối lượng phân tử	314.857 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES ClC1=CC(N(CCCN(C)C)C2=C(CC3)C=CC=C2)=C3C=C1
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C19H23ClN2/c1-21(2)12-5-13-22-18-7-4-3-6-15(18)8-9-16-10-11-17(20)14-19(16)22/h3-4,6-7,10-11,14H,5,8-9,12-13H2,1-2H3 Y Key:GDLIGKIOYRNHDA-UHFFFAOYSA-N Y
(kiểm chứng)

Clomipramine, được bán dưới tên thương hiệu Anafranil cùng với một số những tên khác, là một thuốc chống trầm cảm ba vòng (TCA).^[4] Chúng được sử dụng để điều trị rối loạn ám ảnh cưỡng chế, rối loạn hoảng loạn, rối loạn trầm cảm lớn và đau mãn tính.^[4] Thuốc cũng có thể làm giảm nguy cơ tự tử ở những người trên 65 tuổi.^[4] Chúng được dùng qua đường miệng.^[4]

Tác dụng phụ thường gặp có thể kể đến khô miệng, táo bón, chán ăn, buồn ngủ, tăng cân, rối loạn chức năng tình dục và khó đi tiểu.^[4] Tác dụng phụ nghiêm trọng có thể có như tăng nguy cơ hành vi tự tử ở những người dưới 25 tuổi, co giật, hưng phấn và các vấn đề về gan.^[4] Nếu ngừng thuốc đột ngột, hội chứng cai nghiện có thể xảy ra với các triệu chứng như đau đầu, đổ mồ hôi và chóng mặt.^[4] Mức độ an toàn nếu sử dụng thuốc trong thời kỳ mang thai vẫn là chưa rõ ràng.^[4] Cơ chế hoạt động của chúng cũng không hoàn toàn rõ ràng nhưng được cho là liên quan đến việc tăng nồng độ serotonin.^[4]

Clomipramine được phát hiện vào năm 1964 bởi nhà sản xuất thuốc Thụy Sĩ Ciba-Geigy.^[5] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.^[6] Chúng có sẵn dưới dạng thuốc gốc.^[4] Giá bán buôn ở các nước đang phát triển là từ 0,11 đến 0,21 cho mỗi ngày dùng thuốc tính đến năm 2014.^[7] Tại Hoa Kỳ, chi phí bán buôn tính đến năm 2018 là khoảng 9 USD mỗi ngày.^[8] Thuốc được làm từ imipramine.^[5]

Chú thích