Histaminreceptor

 Den här artikeln behöver källhänvisningar för att kunna verifieras. (2016-10)
Åtgärda genom att lägga till pålitliga källor (gärna som fotnoter). Uppgifter utan källhänvisning kan ifrågasättas och tas bort utan att det behöver diskuteras på diskussionssidan.

Histaminreceptorer är en grupp av G-proteinkopplade receptorer som har histamin som sin endogena ligand. Läkemedel som påverkar histaminreceptorer används bland annat mot allergiska besvär, överdriven produktion av magsyra, samt sömnproblem.

Det finns fyra olika kända histaminreceptorer:

  • H1-receptor
  • H2-receptor
  • H3-receptor
  • H4-receptor

Jämförelse mellan receptortyperna

Histaminreceptorer
Receptor Mekanism Funktion Antagonister
H1 Gq
  • Kontraktion av ileum
  • Reglerar dygnsrytmen
  • Kliande
  • Systemisk vasodilatation
  • luftvägskonstriktion (astma)
  • H1-receptorantagonister
    • Difenhydramin
    • Loratadin
    • Cetirizin
    • Fexofenadin
    • Hydroxizin
H2 Gs
↑ Ca2+
  • Ökar sinusrytmen
  • Stimulerar sekretionen av magsaft
  • Relaxerar glatta muskelceller
  • Hämmar syntesen av antikroppar, T-cell-proliferation samt produktionen av cytokiner
H3 Gi
  • H3-receptorantagonister
    • ABT-239
    • Ciproxifan
    • Clobenpropit
    • Tioperamid
H4 Gi
  • H4-receptorantagonister
    • Tioperamid
    • JNJ 7777120

Det finns flera splitsningsvarianter av H3-receptorn hos olika arter. Även om alla är G-proteinkopplade receptorer så skiljer deras aktiviteter sig åt genom de olika G-proteiner som de associerar med på insidan av cellmembranet.