Metoprolol

Calitatea informațiilor sau a exprimării din acest articol sau secțiune trebuie îmbunătățită.
Consultați manualul de stil și îndrumarul, apoi dați o mână de ajutor.
Acest articol a fost etichetat în octombrie 2016
Metoprolol

Formula structurală fără stereochimie
Denumiri
Nume IUPAC(RS)-1-(izopropilamino)-3-[4-(2-metoxietil)fenoxi]propan-2-ol
Denumiri comercialeLopressor
Identificare
Număr CAS51384-51-1
PubChem4171[1]  Modificați la Wikidata
DrugBank00264[2]  Modificați la Wikidata
ChemSpider4027[3]  Modificați la Wikidata
UNIIGEB06NHM23[4]  Modificați la Wikidata
KEGGC07202[5]  Modificați la Wikidata
ChEMBLCHEMBL13[6]  Modificați la Wikidata
Cod ATCC07AB02
Date clinice
Cale de administrareoral, intravenos
Date farmacocinetice
Biodisponibilitate50% (single dose)
Metabolismhepatic
Timp de înjumătățire3-7 ore
Mod de excrețierenal
Date chimice
FormulăC15H25NO3
Masă molară267,364 g/mol
Statut legal
Statut legalcu prescripție
Modifică date / text Consultați documentația formatului

Metoprolol, vândut sub denumirea comercială de Lopressor, printre altele, este un medicament beta-blocant selectiv pentru receptorii β1.[7] Este utilizat în tratarea tensiunii arteriale ridicate, durerii în piept cauzate de fluxul slab al sângelui către inimă (angina pectorală) și un număr de afecțiuni ce implică o rată cardiacă anormal de mare.[7] De asemenea, este utilizat pentru prevenirea problemelor post-infarct miocardic și a preveni durerile de cap în cazul celor care suferă de migrene.[7]

Metode de utilizare

Acesta este disponibil sub formă de suspensie orală sau poate fi administrat intravenos.[7] Adesea, medicamentul este administrat de două ori pe zi.[7] Există un comprimat cu eliberare prelungită care se administrează o dată pe zi.[7] Metoprolol poate fi utilizat în combinație cu hidroclorotiazidă într-o singură tabletă.[7]

Efecte secundare

Reacțiile adverse cele mai des întâlnite includ tulburările de somn, senzația de oboseală, senzația de leșin și disconfortul abdominal.[7] Dozele mari pot cauza o intoxicație severă.[8][9] Nu a fost exclus riscul în timpul sarcinii.[7][10] Se pare că nu prezintă probleme în cazul alăptării.[11] Este necesară o atenție sporită în cazul celor cu afecțiuni ale ficatului sau astm.[7] În cazul întreruperii tratamentului, aceasta ar trebui efectuată lent pentru nu cauza alte probleme de sănătate.[7]

Istoric, societate și cultură

Metoprolol a fost produs pentru prima oară în 1969.[12] Acesta se află pe lista medicamentelor esențiale publicată de Organizația Mondială a Sănătății, cuprinzând cele mai importante medicamente dintr-un sistem medical de bază.[13] Este disponibil sub forma unui medicament generic.[7] În 2013, Metoprolol s-a poziționat pe locul 19 în topul medicamentelor prescrise de medici în Statele Unite ale Americii.[14]

Stereochimie

Metoprololul conține un stereocentric și conține doi enantiomeri. Acesta este un racemat, adică un amestec 1: 1 de (R) - și (S) -formă:[15]

Enantiomerii metoprololului

CAS-Nummer: 81024-43-3

CAS-Nummer: 81024-42-2

Referințe

  1. ^ a b „Metaprolol”, metoprolol (în engleză), PubChem, accesat în  
  2. ^ a b Metoprolol (în engleză), DrugBank, accesat în  
  3. ^ a b Metoprolol (în engleză), ChemSpider, accesat în  
  4. ^ a b metoprolol (în engleză), Global Substance Registration System, accesat în  
  5. ^ a b metoprolol (în engleză), ChEBI, accesat în  
  6. ^ a b METOPROLOL (în engleză), ChEMBL, accesat în  
  7. ^ a b c d e f g h i j k l „Metoprolol”. The American Society of Health-System Pharmacists. Accesat în . 
  8. ^ Pillay (). Modern Medical Toxicology. Jaypee Brothers Publishers. p. 303. ISBN 9789350259658. 
  9. ^ Marx, John A. Marx (). „Cardiovascular Drugs”. Rosen's emergency medicine : concepts and clinical practice (ed. 8th ed.). Philadelphia, PA: Elsevier/Saunders. pp. Chapter 152. ISBN 1455706051. Mentenanță CS1: Text în plus (link)
  10. ^ „Prescribing medicines in pregnancy database”. Australian Government. . Accesat în . 
  11. ^ Medical Toxicology. Lippincott Williams & Wilkins. . p. 684. ISBN 9780781728454. 
  12. ^ Carlsson, edited by Bo (). Technological systems and industrial dynamics. Dordrecht: Kluwer Academic. p. 106. ISBN 9780792399728. Mentenanță CS1: Text în plus: lista autorilor (link)
  13. ^ „WHO Model List of EssentialMedicines” (PDF). World Health Organization. octombrie 2013. Accesat în . 
  14. ^ „Top 100 Drugs for 2013 by Units Sold”. http://www.drugs.com/. 2014-02. Accesat în 22 March 2015.  Verificați datele pentru: |date= (ajutor); Legătură externa în |website= (ajutor)
  15. ^ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, S. 200.
Portal icon Portal Medicină
v  d  m
Beta-blocante (ATC C07)
Neselective
Alprenolol  • Bopindolol  • Bupranolol  • Carteolol  • Carvedilol  • Cloranolol  • Labetalol  • Mepindolol  • Nadolol  • Oxprenolol  • Penbutolol  • Pindolol  • Propranolol#  • Sotalol  • Tertatolol  • Timolol#
β1-selective
Acebutolol  • Atenolol  • Betaxolol  • Bevantolol  • Bisoprolol#  • Celiprolol  • Epanolol  • Esmolol  • Landiolol  • Metoprolol  • Nebivolol  • Practolol  • Talinolol
β2-selective
Butaxamină
v  d  m
Antihipertensive (cod ATC C02)
Simpatolitice
Centrale
Betanidină  • Bretiliu  • Debrizochină  • Guanetidină  • Hexametoniu  • Mecamilamină  • Moxonidină  • Rilmenidină  • Trimetafan
α2-agoniști: Clonidină  • Guanabenz  • Guanfacină  • Metildopa#  • Tiamenidină  •
Periferice
Directe
α-blocante: Doxazosină  • Fenoxibenzamină  • Fentolamină  • Indoramină  • Prazosină  • Trimazosină  • Urapidil
β-blocante: Acebutolol  • Alprenolol  • Atenolol  • Bisoprolol#  • Betaxolol  • Bevantolol  • Bopindolol  • Bupranolol  • Carteolol  • Carvedilol  • Celiprolol  • Esmolol  • Labetalol  • Landiolol  • Mepindolol  • Metoprolol  • Nadolol  • Nebivolol  • Oxprenolol  • Penbutolol  • Pindolol  • Practolol  • Propranolol#  • Sotalol  • Talinolol  • Tertatolol  • Timolol#
Indirecte
Deserpidină  • Rescinamină  • Rezerpină  • Metirozină
Non-simpatolitice
Blocante ale can. Ca
Vasodilatatoare
Acțiune pe SRAA
Inhibitori ai ECA
Alacepril  • Benazepril  • Captopril  • Cilazapril  • Delapril  • Enalapril#  • Enalaprilat  • Fosinopril  • Imidapril  • Lisinopril  • Moexipril  • Perindopril  • Quinapril  • Ramipril  • Rentiapril  • Spirapril  • Temocapril  • Trandolapril  • Zofenopril
Blocante ale RA
Azilsartan  • Candesartan  • Eprosartan  • Fimasartan  • Irbesartan  • Losartan  • Olmesartan  • Tasosartan§  • Telmisartan  • Valsartan
Alte mecanisme
Aliskiren  • Remikiren§  • Sacubitril / valsartan
Altele
Ambrisentan  • Bosentan  • Ketanserină  • Macitentan  • Riociguat  • Selexipag