Darunavir

Darunavir
Identificare
Număr CAS206361-99-1[1][2]  Modificați la Wikidata
PubChem213039
DrugBankDB01264
ChemSpider184733[3]  Modificați la Wikidata
UNIIYO603Y8113
KEGGD03656
ChEMBL1323
Cod ATCJ05AE10[4]  Modificați la Wikidata
SMILES
O=S(=O)(c1ccc(N)cc1)N(CC(C)C)C[C@@H](O)[C@@H](NC(=O)O[C@H]2CO[C@H]3OCC[C@@H]23)Cc4ccccc4
InChI
InChI=InChI=1S/C27H37N3O7S/c1-18(2)15-30(38(33,34)21-10-8-20(28)9-11-21)16-24(31)23(14-19-6-4-3-5-7-19)29-27(32)37-25-17-36-26-22(25)12-13-35-26/h3-11,18,22-26,31H,12-17,28H2,1-2H3,(H,29,32)/t22-,23-,24+,25-,26+/m0/s1[5]  Modificați la Wikidata
Date farmacocinetice
Metabolismhepatic (CYP3A4)
Date chimice
FormulăC₂₇H₃₇N₃O₇S[5]  Modificați la Wikidata
Masă molară547 u.a.m.[6]  Modificați la Wikidata
Pericol
Fraze S1
Modifică date / text Consultați documentația formatului

Darunavir (DRV), vândut, printre altele, sub numele de marcă Prezista, este un medicament antiviral utilizat pentru tratarea și prevenirea HIV/SIDA.[7] În general, este recomandat pentru utilizare cu alte antiretrovirale.[7][8]Este adesea folosit cu doze mici de ritonavir sau cobicistat pentru a crește nivelurile de darunavir.[7] Poate fi utilizat pentru prevenire după o rănire prin înțepătură cu ac sau o altă expunere potențială.[7] Se administrează pe cale orală o dată până la două ori pe zi.[7]

Reacțiile adverse frecvente includ diaree, greață, dureri abdominale, dureri de cap, erupții cutanate și vărsături.[7][8] Efectele secundare severe includ reacții alergice, probleme hepatice și erupții cutanate, cum ar fi necroliza epidermică toxică.[7] Deși este puțin studiat în timpul sarcinii, pare să fie sigur pentru copil.[9] Este din clasa inhibitorilor de protează (PI) și acționează prin blocarea proteazei HIV.[7]

Dezvoltat de compania farmaceutică Tibotec, darunavirul poartă numele lui Arun K. Ghosh, profesorul de chimie care a descoperit molecula la Universitatea Illinois din Chicago.[10] A fost aprobat de Food and Drug Administration (FDA) la 23 iunie 2006.[11] Este pe Lista de medicamente esențiale a Organizației Mondiale a Sănătății.[12] Medicamentul combinat cu doză fixă darunavir/cobicistat (Rezolsta) este disponibil ca o singură pastilă.[13]

Referințe

  1. ^ a b darunavir (în engleză), Global Substance Registration System, accesat în  
  2. ^ a b CAS Common Chemistry, accesat în  
  3. ^ a b Darunavir (în engleză), ChemSpider, accesat în  
  4. ^ a b Darunavir (în engleză), DrugBank,  
  5. ^ a b c d e f „darunavir”, Darunavir (în engleză), PubChem, accesat în  
  6. ^ a b „darunavir”, Darunavir (în engleză), PubChem, accesat în  
  7. ^ a b c d e f g h „Darunavir”. The American Society of Health-System Pharmacists. Arhivat din original la . Accesat în . 
  8. ^ a b „Prezista- darunavir tablet, film coated Prezista- darunavir suspension”. DailyMed. . Accesat în . 
  9. ^ „Darunavir (Prezista) Use During Pregnancy”. Drugs.com. . Accesat în . 
  10. ^ „HIV/AIDS Research”. Purdue Chemistry: The Ghosh Laboratory. Accesat în . 
  11. ^ MacArthur, Rodger (). „Darunavir: Promising Initial Results”. The Lancet. 369 (9568): 1143–1144. doi:10.1016/S0140-6736(07)60499-1. PMID 17416241. 
  12. ^ World Health Organization (). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771 Accesibil gratuit. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  13. ^ „Darunavir / Cobicistat”. AIDSinfo. U.S. Department of Health and Human Services. Arhivat din original la . Accesat în . 

Lectură suplimentară

  • Panel on Antiretroviral Guidelines for Adults and Adolescents (). „Guidelines for the Use of Antiretroviral Agents in Adults and Adolescents with HIV” (PDF). Department of Health and Human Services. Arhivat din original (PDF) la . Accesat în .  Parametru necunoscut |lay-url= ignorat (ajutor)

Legături externe

  • „Darunavir”. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. 


v  d  m
Antiinfecțioase de uz sistemic: antivirale - antiretrovirale utilizate în HIV (cod ATC J05)
Inhibitori de
revers-transcriptază
Analogi nucleozidici
Abacavir#  • Didanozină  • Emtricitabină  • Lamivudină#  • Stavudină#  • Zidovudină#  • Amdoxovir  • Apricitabină  • Censavudină  • Elvucitabină  • Islatravir§  • Racivir  • Stampidină  • Zalcitabină
Analogi nucleotidici
Tenofovir disoproxil#  • Tenofovir alafenamidă
Non-nucleozidici
Generația 1: Efavirenz#  • Nevirapină#  • Delavirdină  • Generația 2: Etravirină  • Rilpivirină  • Doravirine
Inhibitori de
protează
Generația 1
Amprenavir  • Fosamprenavir  • Indinavir  • Lopinavir  • Nelfinavir  • Ritonavir#  • Saquinavir#
Generația 2
Atazanavir#  • Darunavir#  • Tipranavir  •
Alte clase
Inhibitori de integrază
Dolutegravir  • Elvitegravir  • Raltegravir  • Cabotegravir  • Bictegravir
Inhibitori de fuziune
Enfuvirtidă  • Maraviroc  • Vicriviroc  • Cenicriviroc
Inhibitori de maturare
Bevirimat
Inhibitori enzimatici
Asocieri
Abacavir/lamivudină#  • Efavirenz/emtricitabină/tenofovir#  • Emtricitabină/tenofovir#  • Lamivudină/zidovudină#  • Lopinavir/ritonavir#
Experimentale
Antagoniști Tat  • Elipovimab
  • Portal Medicină