Tandospirona
| Tandospirona Alerta sobre risco à saúde | |
|---|---|
 | |
| Nome IUPAC | (1S,2R,6S,7R)-4-[4-(4-pyrimidin-2-ylpiperazin-1-yl)butyl]-4-azatricyclo[5.2.1.02,6]decane-3,5-dione |
| Outros nomes | Thiazesim; Thiazenona; SQ-10496 |
| Identificadores | |
| Número CAS | |
| PubChem | 91273 |
| DrugBank | DB12833 |
| ChemSpider | 33212 |
| Código ATC | N06AX13 |
| SMILES |
|
| Primeiro nome comercial ou de referência | Sediel |
| Propriedades | |
| Fórmula química | C21H29N5O2 |
| Massa molar | 383.48 g mol-1 |
| Farmacologia | |
| Via(s) de administração | oral |
| Meia-vida biológica | ~2-3 horas (~3-5 horas para o metabólito 1-PP) |
| Excreção | Urina (70%; 0.1% inalterada) |
| Classificação legal |
|
| Página de dados suplementares | |
| Estrutura e propriedades | n, εr, etc. |
| Dados termodinâmicos | Phase behaviour Solid, liquid, gas |
| Dados espectrais | UV, IV, RMN, EM |
| Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde. | |
Tandospirona, também conhecida por metanopirona ou pelo nome comercial Sediel, é um antidepressivo com propriedades ansiolíticas utilizado na China e no Japão, onde é comercializado pela Dainippon Sumitomo Pharma. É membro da classe de drogas azapirona e está intimamente relacionado com outras azapironas, como a buspirona e a gepirona.
Usos médicos
Ansiedade e depressão
A tandospirona é utilizada no tratamento da ansiedade, depressão e transtornos diversos, como transtorno de ansiedade generalizada e distimia. Para ambas as indicações, os efeitos terapêuticos começam a ser observados geralmente em algumas semanas,[1] embora em doses mais altas tenham sido observadas respostas ansiolíticas mais rápidas.[2] Também tem sido usado com sucesso como tratamento para bruxismo.[3]
Outros usos
A tandospirona também foi testada, com sucesso, como um tratamento adjuvante para sintomas cognitivos em indivíduos esquizofrênicos.[4]
Efeitos colaterais
Os efeitos adversos comuns incluem: [1]
- Tontura
- Sonolência
- Insônia
- Dor de cabeça
- Problemas gastrointestinais
- Boca seca
- Comprometimento da memória recente[1]
Os efeitos adversos com frequência desconhecida incluem: [1]
- Hipotensão (pressão arterial baixa)
- Disforia
- Taquicardia
- Mal-estar
- Deficiência psicomotora
Não é considerada uma substância viciante, mas sabe-se que pode produzir efeitos de abstinência (por exemplo, anorexia) em casos que ocorrem interrupção abrupta.[1]
Farmacologia
A tandospirona atua como um agonista parcial do receptor 5-HT1A potente e seletivo, com um valor de afinidade Ki de 27±5 nM[5] e aproximadamente 55 a 85% de atividade intrínseca.[6][7] Tem afinidade fraca e clinicamente insignificante com os rceptores 5-HT2A (1.300 ± 200), 5-HT2C (2.600 ± 60), α1 -adrenérgico (1.600 ± 80), α2 -adrenérgico (1.900 ± 400), D1 (41.000 ± 10.000) e receptores D2 (1.700 ± 300), e é essencialmente inativo nos receptores 5-HT1B, 5-HT1D, β-adrenérgicos, muscarínicos de acetilcolina, transportador de serotonina e receptor GABAA (todos > 100.000). Existem evidências de que a tandospirona tem atividade antagonista baixa, mas significativa, no receptor α2-adrenérgico por meio de seu metabólito ativo 1-(2-pirimidinil)piperazina (1-PP).[8][9]
Pesquisa
Em fevereiro de 2018, um estudo foi conduzido por pesquisadores da Universidade de Tecnologia de Queensland e publicado na revista Scientific Reports. Os pesquisadores descobriram que a tandospirona ajudou a reverter os déficits cerebrais causados pela exposição crônica ao álcool em ratos.[10] O estudo foi o primeiro desse tipo e trouxe interesse pela droga para possível tratamento dos sintomas de abstinência do álcool.[11]
Sociedade e cultura
A tandospirona também é conhecida como metanopirona.[12]
Referências
- ↑ a b c d e Barradell LB, Fitton A. «Tandospirone». CNS Drugs. 5: 147–153. doi:10.2165/00023210-199605020-00006 !CS1 manut: Usa parâmetro autores (link)
- ↑ 6 (2004). «Tandospirone in the treatment of generalised anxiety disorder and mixed anxiety-depression : results of a comparatively high dosage trial». Clinical Drug Investigation. 24: 121–6. PMID 17516698. doi:10.2165/00044011-200424020-00007 !CS1 manut: Usa parâmetro autores (link)
- ↑ Tandospirone. The Royal Pharmaceutical Society of Great Britain. [S.l.: s.n.] 23 de novembro de 2011
- ↑ 6. «Enhancement of cognitive performance in schizophrenia by addition of tandospirone to neuroleptic treatment». The American Journal of Psychiatry. 158: 1722–5. PMID 11579010. doi:10.1176/appi.ajp.158.10.1722 !CS1 manut: Usa parâmetro autores (link)
- ↑ Hamik A, Oksenberg D, Fischette C, Peroutka SJ. «Analysis of tandospirone (SM-3997) interactions with neurotransmitter receptor binding sites». Biological Psychiatry. 28: 99–109. PMID 1974152. doi:10.1016/0006-3223(90)90627-E !CS1 manut: Usa parâmetro autores (link)
- ↑ Tanaka H, Tatsuno T, Shimizu H, Hirose A, Kumasaka Y, Nakamura M. «Effects of tandospirone on second messenger systems and neurotransmitter release in the rat brain». General Pharmacology. 26: 1765–72. PMID 8745167. doi:10.1016/0306-3623(95)00077-1 !CS1 manut: Usa parâmetro autores (link)
- ↑ Yabuuchi K, Tagashira R, Ohno Y (2004). «Effects of tandospirone, a novel anxiolytic agent, on human 5-HT1A receptors expressed in Chinese hamster ovary cells (CHO cells)». Biogenic Amines. 18. 319 páginas. doi:10.1163/1569391041501933 !CS1 manut: Usa parâmetro autores (link)
- ↑ Blier P, Curet O, Chaput Y, de Montigny C. «Tandospirone and its metabolite, 1-(2-pyrimidinyl)-piperazine--II. Effects of acute administration of 1-PP and long-term administration of tandospirone on noradrenergic neurotransmission». Neuropharmacology. 30: 691–701. PMID 1681447. doi:10.1016/0028-3908(91)90176-C !CS1 manut: Usa parâmetro autores (link)
- ↑ Miller LG, Thompson ML, Byrnes JJ, Greenblatt DJ, Shemer A. «Kinetics, brain uptake, and receptor binding of tandospirone and its metabolite 1-(2-pyrimidinyl)-piperazine». Journal of Clinical Psychopharmacology. 12: 341–5. PMID 1362206. doi:10.1097/00004714-199210000-00009 !CS1 manut: Usa parâmetro autores (link)
- ↑ Belmer A, Patkar OL, Lanoue V, Bartlett SE. «5-HT1A receptor-dependent modulation of emotional and neurogenic deficits elicited by prolonged consumption of alcohol». Scientific Reports. 8. 2099 páginas. Bibcode:2018NatSR...8.2099B. PMC 5794771
. PMID 29391482. doi:10.1038/s41598-018-20504-z !CS1 manut: Usa parâmetro autores (link) - ↑ Burke, Gail (8 de fevereiro de 2018). «New drug could reverses binge drinking effects on brain, help alcoholics: scientists». ABC.net.au. Consultado em 8 de fevereiro de 2018
- ↑ «Tandospirone hydrochloride (Metanopirone) | Abcam». www.abcam.com. Consultado em 8 de agosto de 2020
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