Emtricitabina

Estrutura química de Emtricitabina
Emtricitabina
Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
4-amino-5-fluoro-1- [2-(hydroxymethyl)- 1,3-oxathiolan-5-yl]- pyrimidin-2-one
Identificadores
CAS 143491-57-0
ATC J05AF09
PubChem 60877
DrugBank APRD00226
Informação química
Fórmula molecular C8H10N3FO3S 
Massa molar 247.248 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidade 93%
Ligação a proteínas Muito baixa
Metabolismo Hepático
Meia-vida 10 horas
Excreção Renal e fecal
Considerações terapêuticas
Administração Oral
DL50 ?

Emtricitabina, de nome comercial Emtriva, é um nucleosídeo inibidor da transcriptase reversa utilizada na prevenção e tratamento da infecção do HIV, utilizado em adultos e crianças.

Também é comercializada na versão conjunta com o tenofovir (Viread®), sob a marca Truvada®. Existe também a dose tripla de emtricitabina, tenofovir e efavirenz foi aprovada pelo FDA em 12 de julho de 2006 sob a marca de Atripla®.

Mecanismo de ação

Emtricitabina é um análogo da citidina. A droga funciona através da inibição da transcriptase reversa, a enzima que copia RNA VIH em novos DNA virais. Por interferir neste processo, que é central para a replicação do HIV, emtricitabina pode ajudar a baixar a quantidade de HIV, ou "carga viral", em um corpo do doente e pode indiretamente aumentar o número de sistema imunológico células (chamadas células T ou células T CD4 +).

Indicações

Emtricitabina está indicado em combinação com outros agentes antirretrovirais para o tratamento da infecção pelo HIV em adultos. Esta indicação é baseada na análise dos níveis plasmáticos do RNA viral e contagens de células CD4 em duas Fase III de ensaios clínicos de Emtriva de duração de 48 semanas.

Efeitos colaterais

Na prática clínica, toxicidade com emtricitabina é incomum. O tratamento mais comum relacionado com os eventos adversos são diarréia, dor de cabeça, náuseas e erupção cutânea. Estes sintomas são geralmente de gravidade leve a moderada. Descoloração da pele, que normalmente é relatado como hiperpigmentação e geralmente afeta tanto as palmas das mãos ou as solas dos pés, é relatado em menos de 2% dos indivíduos e é quase exclusiva para doentes de origem africana.[carece de fontes?]

  • v
  • d
  • e
Antivirais: antirretrovirais usados contra o HIV (J05)
Inibidores de fusão
gp41 (Enfuvirtide) · CCR5 (Maraviroc, Vicriviroc, PRO 140· CD4 (Ibalizumab)
Inibidores da transcriptase
reversa (RTIs)
Nucleosídeos
Abacavir (ABC)°# · Emtricitabina°# · Lamivudina (3TC)°# · Didanosina (ddI)# · Zidovudina (AZT)# · Apricitabina · Stampidine · Elvucitabine · Racivir · Amdoxovir · Stavudine (d4T)# · Zalcitabine (ddC) Tenofovir°#
Não Nucleosídeos
(1st gen) Efavirenz°# · Nevirapina#  · Lovirida · Delavirdine ·
(2nd gen) diarylpyrimidines (Etravirina, Rilpivirine)  · Lersivirine
Inibidor da integrase
Inibidores da protease (IP)(Inibidores da 'Maturação')
Atazanavir° · Fosamprenavir° · Lopinavir°# · Darunavir · Nelfinavir# · Ritonavir# · Saquinavir# · Tipranavir · Amprenavir · Indinavir# · Bevirimat · Vivecon
Fórmulas para combinações
Combivir · Atripla · Trizivir · Truvada · Kaletra · Epzicom
Agentes experimentais
Imunidade genética
TRIM5alpha (gene primata)
Inibidor da transcrição
Antagonista da TAT
Outros
Abzima · Calanolide A · Ceragenin · Cyanovirin-N · Diarylpyrimidines · Epigallocatechin gallate (EGCG) · Foscarnet · Griffithsin · Hidroxicarbamida · Miltefosina · Portmanteau inhibitors · Seliciclib · Synergistic enhancers · Tre recombinase · Zinc finger protein transcription factor · KP-1461
Agentes fracassados
Dexelvucitabina · Capravirina · Emivirina · Lodenosina · Atevirdina · Brecanavir · Aplaviroc
  • Portal da farmácia
Controle de autoridade
  • Wd: Q422604
  • DeCS: 55929
Identificadores