Awibaktam

Awibaktam
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C7H11N3O6S

Masa molowa

265,25 g/mol

Identyfikacja
Numer CAS

1192491-61-4

PubChem

9835049

DrugBank

DB09060

SMILES
C1CC(N2CC1N(C2=O)OS(=O)(=O)O)C(=O)N
Niebezpieczeństwa
Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy BioVision [dostęp: 2020-10-24]
Globalnie zharmonizowany system
klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
Na podstawie podanej karty charakterystyki
sól sodowa awibaktamu
Zagrożenie dla zdrowia
Niebezpieczeństwo
Zwroty H

H317, H334

Zwroty P

P261, P280, P342+P311

NFPA 704
Na podstawie podanej karty charakterystyki
sól sodowa awibaktamu
0
3
0
 
Klasyfikacja medyczna
Stosowanie w ciąży

kategoria B[1]

Farmakokinetyka
Okres półtrwania

2h[2]

Wiązanie z białkami
osocza i tkanek

5,7–8,2%[3]

Metabolizm

brak[3]

Wydalanie

97% z moczem, 0,25% z kałem[2][3]

Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania

dożylna

Objętość dystrybucji

22,2[3]

Multimedia w Wikimedia Commons

Awibaktam (łac. avibactamum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, niebetalaktamowy inhibitor β-laktamaz, podawany razem z ceftazydymem, w celu jego ochrony przed zniszczeniem przez bakteryjne β-laktamazy.

Mechanizm działania

Awibaktam tworzy z cząsteczką β-laktamazy stabilny oraz oporny na hydrolizę kompleks[1], powodując inhibicję β-laktamaz klas A, B oraz częściowo D (według klasyfikacji Amblera), w tym β-laktamaz o skrajnie rozszerzonym spektrum aktywności (KPC oraz OXA–38), a także chromosomalnej cefalosporynazy AmpC[1][4]. W leku złożonym z ceftazydymem awibaktam przywraca skuteczność ceftazydymu wobec wielopornych szczepów enterobakterii (Enterobacteriaceae) oraz Pałeczki ropy błękitnej (Pseudomonas aeruginosa) łącznie ze szczepami produkującymi ESBL oraz karbapenemazy oprócz metalo-β-laktamaz[1][4].

Zastosowanie

Awibaktam jest stosowany wyłącznie w połączeniu z ceftazydymem w następujących wskazaniach[2]:

  • powikłane zakażenia wewnątrzbrzuszne;
  • powikłane zakażenie dolnych dróg moczowych oraz odmiedniczkowe zapalenie nerek;
  • szpitalne zapalenie płuc oraz respiratorowe zapalenie płuc;
  • leczenie zakażeń wywołanych tlenowymi bakteriami Gram-ujemnymi u pacjentów dorosłych z ograniczonymi opcjami terapeutycznymi.

Awibaktam znajduje się na wzorcowej liście podstawowych leków Światowej Organizacji Zdrowia (WHO Model Lists of Essential Medicines) (2019)[5].

Awibaktam jest dopuszczony do obrotu w Polsce (2020) w leku złożonym z ceftazydymem (Zavicefta)[6].

Działania niepożądane

Nie są znane działania uboczne awibaktamu w monoterapii, natomiast jego działaniami ubocznymi w terapii skojarzonej z ceftazydymem u więcej niż 5% pacjentów pozytywny wynik bezpośredniego odczynu antyglobulinowego Coombsa, nudności oraz biegunka[2].

Przypisy

  1. ↑ a b c d Jan Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Encyklopedia Leki Współczesnej Terapii. Wyd. XXII. Warszawa: Medical Tribune Polska, 2019, s. 171–172. ISBN 978-83-951310-6-6.
  2. ↑ a b c d AstraZeneca AB: Zavicefta 2 g + 0,5 g, proszek do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji. Charakterystyka Produktu Leczniczego. Europejska Agencja Leków. [dostęp 2020-10-24].
  3. ↑ a b c d Avibactam, [w:] DrugBank, University of Alberta, DB09060 [dostęp 2020-10-24]  (ang.).
  4. ↑ a b Wright W.W.W. Nichols Wright W.W.W. i inni, Avibactam Pharmacokinetic/Pharmacodynamic Targets, „Antimicrobial Agents and Chemotherapy.”, 62 (6), 2018, e02446-17, DOI: 10.1128/AAC.02446-17, PMID: 29610208, PMCID: PMC5971577 [dostęp 2020-10-24]  (ang.).
  5. ↑ WHO Model List of Essential Medicines 21th List. Światowa Organizacja Zdrowia, 2019. [dostęp 2020-10-24]. (ang.).
  6. ↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 8 lipca 2020 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2020-07-20. [dostęp 2020-10-24].

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.