ハラゼパム

ハラゼパム
IUPAC命名法による物質名
  • 7-chloro-5-phenyl-1-(2,2,2-trifluoroethyl)-3H-1,4-benzodiazepin-2-one
臨床データ
Drugs.com Micromedex Detailed Consumer Information
MedlinePlus a684001
胎児危険度分類
  • ?
法的規制
投与経路 Oral
薬物動態データ
代謝肝臓
半減期14時間 (ヘラゼパム), 50-100時間(代謝物)
排泄腎臓
識別
CAS番号
 23092-17-3 チェック
ATCコード N05BA13 (WHO)
PubChem CID: 31640
IUPHAR/BPS 7195
DrugBank DB00801 チェック
ChemSpider 29343 チェック
UNII 320YC168LF チェック
KEGG D00338  チェック
ChEMBL CHEMBL970 チェック
別名 9-chloro-6-phenyl-2-(2,2,2-trifluoroethyl)-2,5-diazabicyclo[5.4.0]undeca-5,8,10,12-tetraen-3-one
化学的データ
化学式C17H12ClF3N2O
分子量352.7 g/mol
  • FC(F)(CN1C(CN=C(C2=CC=CC=C2)C3=C1C=CC(Cl)=C3)=O)F
  • InChI=1S/C17H12ClF3N2O/c18-12-6-7-14-13(8-12)16(11-4-2-1-3-5-11)22-9-15(24)23(14)10-17(19,20)21/h1-8H,9-10H2 チェック
  • Key:WYCLKVQLVUQKNZ-UHFFFAOYSA-N チェック
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ハラゼパム(Halazepam)は、ベンゾジアゼピンの誘導体である。米国ではPaxipam[1]、スペインではAlapryl[2]、ポルトガルではPacinone[3]の商標で市販されている。

医療用途

ハラゼパムは、不安症の治療に用いられている[1]。

副作用

副作用としては、眠気、混乱、めまい、鎮静等がある。口内の乾燥や吐き気を含む消化器系の副作用も報告されている[1]。

薬物動態及び薬力学

薬物動態及び薬力学については、1998年6月15日に発行されたCurrent Psychotherapeutic Drugsに以下のように記述されている[4]。

活性の開始 普通から遅い
血漿中での半減期 14時間、代謝物では30-100時間
血漿中でのピーク濃度 1-3時間、代謝物では3-6時間
代謝 肝臓でデスメチルジアゼパムまたは3-ヒドロキシハラゼパムに代謝
排出 腎臓を通して排出
タンパク質結合 98%が血漿タンパク質に結合

規制

麻薬取締局により、規制物質法のスケジュールVIとして規制対象となっている[5]。

商業生産

ヘラゼパムはSchlesinger Walterによって米国で発明され、1981年に抗不安薬として市販された。しかし売上げ不振のために市場から撤退し、現在米国で市販のものを手に入れることはできない[1]。

関連項目

出典

  1. ^ a b c d “halazepam”. Drugs.com. 2014年12月11日閲覧。
  2. ^ “Alapryl”. Drugs.com. 2014年12月11日閲覧。
  3. ^ “Pacinone”. Drugs.com. 2014年12月11日閲覧。
  4. ^ Quitkin, Frederick M. ... (1998). Current therapeutic drugs (2nd ed.). Washington: American Psychiatric Press. p. 166. ISBN 0880489944 
  5. ^ “SCHEDULES OF CONTROLLED SUBSTANCES”. Code of Federal Reguations. pp. § 1308.14 Schedule IV (2012年4月1日). 2014年12月12日閲覧。

外部リンク

  • Inchem - Halazepam