Keftolotsaani
 | |
Keftolotsaani | |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| (6R,7R)-3-[[3-amino-4-(2-aminoetyylikarbamoyyliamino)-2-metyylipyrazol-1-ium-1-yyli]metyyli]-7-[[(2Z)-2-(5-amino-1,2,4-tiadiatsol-3-yyli)-2-(2-karboksipropan-2-yloksi-imino)asetyyli]amino]-8-okso-5-tia-1-atsabisyklo[4.2.0]okt-2-eeni-2-karboksylaatti | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | 689293-68-3 |
| ATC-koodi | J01DI54 |
| PubChem CID | 53234134 |
| DrugBank | DB09050 |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C23H30N12O8S2 |
| Moolimassa | 602,59 |
| SMILES | Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | ? |
| Proteiinisitoutuminen | 20 %[1] |
| Metabolia | hepaattinen |
| Puoliintumisaika | 2–3 tuntia[1] |
| Ekskreetio | renaalinen |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria | ? |
| Reseptiluokitus |
|
| Antotapa | intravenoosi |
Keftolotsaani (C23H30S2N12O8) on kefalosporiineihin kuuluva orgaaninen yhdiste. Yhdistettä käytetään lääketieteessä antibioottina erityisesti muuten vaikeasti hoidettavien infektioiden hoitoon.
Ominaisuudet
Keftolotsaanin teho bakteereja vastaan perustuu siihen, että se estää bakteereja muodostamasta soluseinää. Aine tehoaa erityisesti gramnegatiivisiin bakteereihin kuten Pseudomonas aeruginosa-, Escherichia coli- ja Klebsiella pneumoniae-bakteereihin. Keftolotsaani tehoaa myös ESBL-entsyymiä eli laajakirjoista beetalaktamaasia tuottaviin bakteereihin. Usein sitä annostellaan yhdessä beetalaktamaasin estäjiin kuuluvan tatsobaktaamin kanssa, mikä parantaa keftolotsaanin tehoa. Keftolotsaanin teho grampositiivisiin bakteereihin on heikko. Lääkettä käytetään vaikeasti hoidettavan virtsatietulehduksen ja metronidatsolin kanssa vaikeiden vatsan bakteeri-infektioiden hoidossa. Keftolotsaani hyväksyttiin Yhdysvaltojen markkinoille 2014.[1][2][3][4][5]
Keftolotsaanin haittavaikutuksia ovat tyypillisimmin pääkipu, oksentelu, huonovointisuus ja ripuli. Kefalosporiineille allergiset voivat saada yhdisteestä oireita.[1][4]
Lähteet
- ↑ a b c d M. Lindsay Grayson (päätoim.): Kucers' The Use of Antibiotics, s. 636–641. CRC Press, 2017. ISBN 9781498747967. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 2.4.2019). (englanniksi)
- ↑ Mikrobilääkesuositus 2018 9.11.2018. Varsinais-Suomen sairaanhoitopiiri. Arkistoitu 2.4.2019. Viitattu 2.4.2019.
- ↑ Axel Kleemann: Antiinfectives for Systemic Use, 1. Antibacterials, Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry, John Wiley & Sons, New York, 2016. Viitattu 2.4.2019 (englanniksi)
- ↑ a b Massimo Sartelli, Matteo Bassetti & Ignacio Martin-Loeches: Abdominal Sepsis, s. 254–255. Springer, 2018. ISBN 978-3-319-59703-4. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 2.4.2019). (englanniksi)
- ↑ Robert A. Bonomo, Richard R. Watkins: Antibiotic Resistance, s. 443. Elsevier, 2016. ISBN 9780323446181. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 2.4.2019). (englanniksi)
