5-HT3-Antagonist

5-HT3-Rezeptorantagonisten sind Wirkstoffe, die 5-HT3-Rezeptoren als Hemmstoffe besetzen. Ein wesentlicher Anwendungsbereich ist die Antiemese. Sie unterdrücken Übelkeit und Erbrechen, die während Tumor-Chemo- oder Strahlentherapie oder nach chirurgischen Operationen auftreten. Die Rezeptorhemmung kann kompetitiver oder nicht-kompetitiver Natur sein.[1] Setrone sind eine chemisch definierte Klasse arzneilich genutzter Antiemetika mit dem Wirkprinzip der 5-HT3-Rezeptorhemmung.

Alosetron ist in den USA unter dem Handelsnamen Lotronex zur Behandlung des Reizdarmsyndroms zugelassen.[2] Für den Vertreter Tropisetron gibt es durch mehrere Studien Hinweise für eine Verminderung der Schmerzen bei dem bisher schwer behandelbaren Fibromyalgiesyndrom.[3] Dies gilt allerdings nur für einen Teil der Patienten, da andere Patienten für das Medikament als therapieresistent eingestuft werden.[4]

Potenzielle Nebenwirkungen von 5-HT3-Antagonisten wie Dolasetron, Ondansetron und Tropisetron sind (Stand 2003) Kopfschmerzen, Anstieg der Leberenzyme und Obstipation.[5]

Arzneistoffe der Setron-Klasse

  • EU und Schweiz:
    • Dolasetron (Handelsname Anemet)
    • Granisetron (Kevatril, Kytril, Sancuso)
    • Ondansetron (Axisetron, Cellondan, Ondansan, Zofran, Zotrix)
    • Palonosetron (Aloxi)
    • Tropisetron (Navoban)
  • zusätzlich in den USA:
    • Alosetron (Lotronex)
  • nur in Japan und bestimmten Teilen Südostasiens:[6]

Literatur

  • Ernst Mutschler u. a.: Arzneimittelwirkungen. 8. Auflage. Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft. Stuttgart 2001. ISBN 3-8047-1763-2

Quellenangaben

  1. ↑ Robin Herbrechter, Paul M. Ziemba u. a.: Identification of Glycyrrhiza as the rikkunshito constituent with the highest antagonistic potential on heterologously expressed 5-HT3A receptors due to the action of flavonoids. In: Frontiers in Pharmacology. 6, 2015, doi:10.3389/fphar.2015.00130.
  2. ↑ Christiane Berg: Alosetron lindert Beschwerden des Reizdarmsyndroms. In: Pharmazeutische Zeitung, 2000.
  3. ↑ Deutsche Interdisziplinäre Vereinigung für Schmerztherapie (DIVS): Definition, Pathophysiologie, Diagnostik und Therapie des Fibromyalgiesyndroms (Memento vom 31. Oktober 2012 im Internet Archive) 2008, S. 67.
  4. ↑ D. Pongratz: Fibromyalgie – Eine aktuelle Standortbestimmung. In: R. Dengler, D. Pongratz (Hrsg.): Management of neuromuscular diseases. Band 11, Letter Nr. 32, 2006, S. 1–12, Hier: S. 10 (Volltext [PDF; 154 kB]). 
  5. ↑ J. Wallenborn und andere: Metoclopramid und Dexamethason zur Prophylaxe von postoperativer Übelkeit und Erbrechen nach balancierter Anästhesie. In: AINS. Band 38, Nr. 11, November 2003, S. 695–704, hier: S. 702.
  6. ↑ イリボー錠5μg(アステラス製薬株式会社）の効果と副作用、使用上の注意) = Wirkungen und Nebenwirkungen von Irribow-Tabletten (5 µg, Astellas Pharma, Inc.). QLife, abgerufen am 18. Januar 2024 (japanisch). 
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